下記疾患に伴うめまい、めまい感 メニエール病、メニエール症候群、眩暈症
Clinical snapshot
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」
ベタヒスチンメシル酸塩錠
添付文書改訂
2022年12月01日
効能・効果
用法・用量
- 〈ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「トーワ」〉
通常、成人は1回1～2錠（ベタヒスチンメシル酸塩として1回6～12mg）を1日3回食後経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」〉
通常、成人は1回1錠を1日3回食後経口投与する。（なおベタヒスチンメシル酸塩としての1回の用量は6～12mgである。）
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1消化性潰瘍の既往歴のある患者及び活動性の消化性潰瘍のある患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H2受容体を介して胃酸分泌亢進を引きおこすおそれがある。
- 9.1.2気管支喘息の患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H1受容体を介して気道の収縮を引きおこすおそれがある。
- 9.1.3褐色細胞腫のある患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、アドレナリンの過剰分泌により血圧上昇を引きおこすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤の有効成分であるベタヒスチンの作用機序は不明である。
18.2 内耳循環障害の改善作用
モルモットの実験的内耳微小循環障害に、ベタヒスチンメシル酸塩を腹腔内投与し、30分後に、対照群に比較して148%の血流増加が認められている。また、この現象は、病的状態において特異的にみられる。8)
18.3 蝸牛管血流量の増加作用
内リンパ水腫モルモットにベタヒスチンメシル酸塩を経口投与すると、蝸牛管血流量は5.5mL/min/100gから8.1mL/min/100gとなり、有意に増加した。これは、蝸牛放射状動脈の血管平滑筋弛緩作用により、血流量増加を生じたものと推察される。9)
18.4 脳内血流量の改善作用
アカゲザルの実験によるとベタヒスチンメシル酸塩の静脈内投与により、大脳組織及び小脳組織の血流をそれぞれ70.4から81.4mL/100g/min.、73.2から84.0mL/100g/min.に増加させることが認められている。10)
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」〉
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」とメリスロン錠12mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベタヒスチンメシル酸塩として12mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して主代謝物である2-ピリジル酢酸の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-24 (ng・hr/mL) |
Cmax (ng/mL) |
Tmax (hr) |
T1/2 (hr) |
|
| ベタヒスチンメシル 酸塩錠12mg「トーワ」 |
1325±229 | 299±74 | 0.83±0.81 | 4.50±0.66 |
| メリスロン錠12mg | 1315±198 | 334±64 | 0.58±0.27 | 4.42±0.52 |
（Mean±S.D.，n＝19）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他
- 〈ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「トーワ」〉
ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「トーワ」は、ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。2)