- 〈適応菌種〉
セフメノキシムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、ペプトストレプトコッカス属
- 〈適応症〉
外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎（ただし、ネブライザーを用いた噴霧吸入においては中鼻道閉塞が高度の症例を除く）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
本剤を添付の溶解液で1mL当たりセフメノキシム塩酸塩として10mg（力価）の濃度に溶解し、次のとおり用いる。 外耳炎及び中耳炎に対しては、通常1回6～10滴点耳し、約10分間の耳浴を1日2回行う。 副鼻腔炎に対しては、通常1回2～4mLを隔日に1週間に3回ネブライザーを用いて噴霧吸入するか、又は1回1mLを1週間に1回上顎洞内に注入する。 なお、症状により適宜回数を増減する。 ただし、症状に改善がみられない場合は漫然と長期間の連続投与を行わないこと。
使用上の注意
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8.1本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.2ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
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8.3ショック発現時に救急処置のとれる準備をしておくこと。また、投与後患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。更に、再投与時においても継続して十分な観察を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
治療上やむを得ない場合と判断される場合を除き投与しないこと。
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9.1.2ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
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9.1.3本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
アレルギー素因が遺伝し、アレルギー症状を起こすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 外耳道湿疹 | 1%未満 |
| 点耳時耳痛 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 菌交代症 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌細胞壁の合成阻害である。
18.2 抗菌作用
- 18.2.1グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に対する抗菌作用
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、プロテウス属、インフルエンザ菌、緑膿菌、ペプトストレプトコッカス属に抗菌力を示し、その作用は殺菌的である13),14),15)（in vitro） 。
- 18.2.2耳鼻科臨床分離菌に対する抗菌作用
耳鼻感染症患者から分離したブドウ球菌属、レンサ球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、プロテウス属、インフルエンザ菌、緑膿菌、ペプトストレプトコッカス属に抗菌力を示す2),4),5),7),8),9),10),11),12),16),17),18),19),20)（in vitro）。
- 18.2.3実験的急性中耳炎に対する効果
モルモットの中耳内に黄色ブドウ球菌を接種し作成した実験的急性中耳炎に対し、菌接種72時間後より本剤を中耳内に0.1mL/回/日、6日間連続投与した試験では、中耳炎症状の抑制効果が認められている21) 。
- 18.2.4実験的副鼻腔炎に対する効果
ウサギの上顎洞内に黄色ブドウ球菌を1日1回3日間連続接種し作成した実験的急性副鼻腔炎に対し、最終菌接種翌日より本剤を副鼻腔内に2mL/回/日、7日間連続して噴霧吸入した試験では、副鼻腔炎症状の抑制効果が認められている22) 。また、ウサギの上顎洞内に黄色ブドウ球菌を1日1回隔日で3回接種し作成した実験的慢性副鼻腔炎に対し、最終菌接種96時間後より本剤を1mL/回/日、7日間連続して上顎洞内注入した試験、あるいはウサギの上顎洞内にインフルエンザ菌を接種し作成した実験的慢性副鼻腔炎に対し、菌接種翌日より本剤を1mL/回/日、7及び10日間連続して上顎洞内注入した試験23) では、それぞれ副鼻腔炎症状の抑制効果が認められている。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1点耳時
化膿性中耳炎患者（4例）に本剤を6～10滴（0.3～0.5mL）点耳し、10分間耳浴したとき、血清中濃度は投与後30分に0.0125～0.020µg/mL（3例）、60分に0.023µg/mL（1例）であった2) 。
- 16.1.2点鼻時
健康成人の右鼻腔内に1%又は2%セフメノキシム鼻科用液（4例又は5例）を1回3滴（0.15mL）、1日3回14日間点鼻注1) したとき、7及び14日目における最終投与後1時間の血清中濃度は、2%群の1例で投与14日目において0.0102µg/mLであったが、その他はすべて定量下限値（0.01µg/mL）未満であった。
- 16.1.3噴霧吸入時
健康成人の右鼻腔内に1%又は2%セフメノキシム鼻科用液（各5例）を、鼻用定量噴霧器を用いて1回2噴霧、1日3回14日間噴霧吸入注1) したとき、7及び14日目における最終投与後1時間の血清中濃度は、すべて定量下限値（0.01µg/mL）未満であった。
16.3 分布
- 16.3.1ヒトに点耳時の耳漏中濃度
化膿性中耳炎の患者（4例）に0.01%セフメノキシム液注2) を6～10滴（0.3～0.5mL）点耳し、10分間耳浴したとき、耳漏中濃度は投与後10分に40.63～50.00µg/mL（3例）、60分に23.44～24.22µg/mL（2例）であった2) 。
- 16.3.2モルモットに中耳腔内注入時の中耳骨胞組織中濃度
モルモットの中耳腔内（骨胞内）に本剤を0.02mL注入したとき、中耳骨胞組織中濃度は、投与後10分に365.8μg/g tissueを示し、その後経時的に低下した（図1）。なお、両耳腔内に投与したときの血清中濃度は投与後1時間に最高値0.230μg/mLを示し、その後経時的に低下した。
図1 モルモットに中耳腔内注入時の中耳骨胞組織中濃度
- 16.3.3ヒトに噴霧吸入時の粘膜表面濃度
慢性副鼻腔炎で上顎洞根本手術を必要とする成人（4例）に、血管収縮剤により中鼻道の腫脹を十分減じた後、ネブライザーを用いて、本剤を2mL、1回噴霧吸入したとき、セフメノキシム濃度は、自然孔粘膜表面では定量下限値未満（＜0.2μg/mL）～＞100μg/mL、上顎洞側壁粘膜表面では定量下限値未満（＜0.2μg/mL）～21.88μg/mL、上顎洞底粘膜表面では2.35～50μg/mLであった3) 。
- 16.3.4ウサギに噴霧吸入時の粘膜組織中濃度
ウサギの両鼻腔にネブライザーを用いて、本剤を2mL噴霧吸入したとき、上顎洞内粘膜組織中濃度は投与後15分に4.02μg/g tissueを示し、その後経時的に低下した（図2）。なお、血清中濃度は投与後30分に最高値0.0134μg/mLを示し、その後経時的に低下した。
図2 ウサギに噴霧吸入時の上顎洞内粘膜組織中濃度
- 16.3.5ウサギに上顎洞内穿刺注入時の上顎洞内粘膜組織中濃度
狭窄状態にしたウサギの上顎洞内に本剤を1mL注入したとき、上顎洞内粘膜組織中濃度は投与後1時間に477.64μg/g tissueを示し、その後経時的に低下した（図3）。なお、血清中濃度は投与後1時間に最高値0.0123μg/mLを示し、その後経時的に低下した。
図3 ウサギに上顎洞内穿刺注入時の上顎洞内粘膜組織中濃度
注1)本剤の副鼻腔炎（ただし、ネブライザーを用いた噴霧吸入においては中鼻道閉塞が高度の症例を除く）に対する承認された用法及び用量は濃度1%で、「通常1回2〜4mLを隔日に1週間に3回ネブライザーを用いて噴霧吸入するか、又は1回1mLを1週間に1回上顎洞内に注入する。なお、症状により適宜回数を増減する。」である。
注2)本剤の中耳炎に対する承認された用法及び用量は濃度1%で、「通常1回6～10滴点耳し、約10分間の耳浴を1日2回行う。なお、症状により適宜回数を増減する。」である。