Clinical snapshot

ベストロン点眼用0.5%

セフメノキシム塩酸塩

添付文書改訂 2022年11月01日

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

セフメノキシムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)、セラチア・マルセスセンス、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、緑膿菌、アクネ菌

  • 〈適応症〉

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法

用法・用量

本剤を添付の溶解液で1mL当たりセフメノキシム塩酸塩として5mg(力価)の濃度に溶解し、通常1回1~2滴を1日4回点眼する。 なお、症状により適宜回数を増減する。 ただし、症状に改善がみられない場合は漫然と長期間の連続投与を行わないこと。

使用上の注意

  1. 8.1本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

  2. 8.2ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者(ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと)

治療上やむを得ない場合と判断される場合を除き投与しないこと。

  1. 9.1.2ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 9.1.3本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

アレルギー素因が遺伝し、アレルギー症状を起こすおそれがある。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
そう痒感 1%未満
刺激感 1〜5%未満
発疹 頻度不明
眼瞼炎 頻度不明
眼瞼発赤・腫脹 頻度不明
結膜充血 頻度不明
蕁麻疹 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

細菌細胞壁の合成阻害である。

18.2 抗菌作用

  1. 18.2.1グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に対する抗菌作用

ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、プロテウス属、緑膿菌に抗菌力を示し、その作用は殺菌的である12),13) (in vitro)。

  1. 18.2.2眼科臨床分離菌に対する抗菌作用

眼感染症患者から分離した黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)、プロテウス属、インフルエンザ菌、緑膿菌に抗菌力を示す1),2),3),10),11) (in vitro)。

  1. 18.2.3実験的緑膿菌角膜感染症に対する治療効果

マウスの角膜実質に傷をつけ、これに緑膿菌の臨床分離株(ET-1081、1082、1111)を接種し、角膜炎の発症を確認(菌接種9~10時間)後に本剤又は対照として生理食塩液を、30分ごとに1回2滴、1日25回、3日間点眼した試験では、本剤点眼群において有意な角膜病変の進行抑制効果が認められた。

  1. 18.2.4実験的黄色ブドウ球菌角膜感染症に対する治療効果

ウサギの角膜実質にトブラマイシン耐性黄色ブドウ球菌を接種し作成した角膜感染症に対し、本剤又は対照として生理食塩液を菌接種直後から開始して1時間ごとに1回1滴、1日10回、7日間点眼した試験では、本剤点眼群において感染症状の抑制効果が認められた。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人(10例)に1%セフメノキシム点眼液を1回2滴、1日5回注1) 14日間点眼したとき、最終投与後1時間の血清中にセフメノキシムは検出されなかった1) 。

注1)本剤の承認された用法及び用量は濃度0.5%で、「通常、1回1~2滴を1日4回点眼する。なお、症状により適宜回数を増減する。」である。

16.3 分布

ウサギに1%セフメノキシム点眼液を1回1滴、5分間隔で5回点眼投与したとき、結膜中濃度は初回投与後30分に最高値を示し、その後経時的に低下した。角膜では初回投与後1時間と2時間で同程度の濃度を示し、その後経時的に低下した。外眼筋、前部強膜、後部強膜では初回投与後1時間に最高値を示した。投与2時間以降の濃度は角膜とほぼ同様であった。房水では、初回投与後2時間に最高値を示し、その後経時的に低下した。

図 ウサギに点眼投与後の眼組織中濃度