痔核の症状（出血、疼痛、腫脹、痒感）の緩解
効能・効果
用法・用量
通常、静脈血管叢エキスとして1回0.18mgを1日3回舌下投与する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 発疹等 | 1%未満 |
| 胃部不快感 | 1%未満 |
| 腹部膨満感等 | 1%未満 |
| 軟便 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
作用機序は明確になっていない。
18.2 生体アミン類の循環機能調節作用
微小循環において独自の調節作用を有するアドレナリン、ヒスタミン等の生体アミン類の対血圧作用を増強し、生理的に微小循環の機能低下により起こると考えられるうっ血状態を回復させる6)。
-
18.2.1ウサギにおいて、1.44mg/20mL/hr持続注入下、静脈内に投与したアドレナリンの血圧上昇作用を増強した。
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18.2.2イヌにおいて、400μg/kgの前処置によりアドレナリンの昇圧、ヒスタミンの降圧反応を増強したが、アセチルコリンの降圧反応には影響を及ぼさなかった。
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18.2.3ラット虫垂間膜において、400μg/kg静脈内前投与により、細動脈の収縮を起こすアドレナリンの閾値濃度を2.5～4倍低下させた。
18.3 線維素溶解作用
フィブリン平板法によりin vitro線溶活性をブロメラインと比較し、また健常人4例に1日9錠注1)を21日間投与してinvivo**線溶活性を調べたところ、ブロメラインに比べて弱いが線溶能亢進作用のあることが確認された7)。
注1)本剤の承認用量は1回0.18mg、1日3回である。
18.4 抗炎症・抗浮腫作用
ラット、ろ紙ペレット法において、0.1、1、10mg/kg、5日間連続静脈内投与により、生理食塩液対照群と比較して、摘出肉芽重量で9.0～42.5%、乾燥肉芽重量で7.9～34.6%、滲出液重量で9.4～42.5%の用量相関性の抑制作用が認められ、10mg/kg投与群では特に著明な肉芽増殖抑制が認められた（p＜0.01～0.05）8)。
18.5 実験的直腸病変に対する作用（ウサギ）
2%の黒ガラシ含有ポリエチレングリコール坐薬の連続8日間直腸内適用により起こされた出血性潰瘍性直腸病変において、0.9mg/kg/日、4日間の経口投与でほぼ完全な治癒が得られた。また、黒ガラシ含有坐薬適用と同時に投与すると、直腸病変の程度の軽減がみられ、局所刺激の直腸粘膜において、抗炎症・抗潰瘍作用が認められた9)。
18.6 組織修復作用
ウサギ実験的小腸粘膜焼灼潰瘍において、2mg/body、7日間の静脈内注射によって漿膜面の腸管癒着は対照群に比して軽度であり、粘膜面では潰瘍がすでに治癒状態にあるという成績が得られ、組織学的にも投与群で上皮の新生、結合織の増殖が認められた10)。
薬物動態
16.2 吸収
- 16.2.1口腔からの吸収
ヒト口腔内投与（250mg）吸収実験において、一定時間経過後の口腔内残存量をBiuret反応、Folin反応を指標として調べたところ、消失（吸収）量は時間経過とともに増加し、10分値と15分値の間では両反応とも（p＜0.01）、15分値と20分値の間ではBiuret反応に有意差（p＜0.05）が認められている1)。