内痔核に伴う出血・腫脹
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には1回1カプセル（トリベノシドとして200mg）を1日3回、食後に経口投与する。
使用上の注意
発疹等があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、過敏症の既往の有無について十分に問診を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者
発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。
- 9.1.2気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者
発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。
- 9.1.3他のトリベノシド製剤が併用される患者
トリベノシドの血中濃度が上昇する。
- 9.1.4関節リウマチの患者
トリベノシドの経口投与による動物実験（ラット）でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている1) 。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| クマリン系抗凝固剤 ワルファリンカリウム |
クマリン系抗凝固剤の作用を増強することがあるので、併用する場合は抗凝固剤の用量を調節するなど注意すること。 | 機序は不明であるが、ラットによるプロトロンビン時間を指標とした試験で、トリベノシドはクマリン系抗凝固剤ジクマロールの作用を増強するとの報告がある1) 。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| しびれ感 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 口内乾燥感 | 1%未満 |
| 口唇小水疱 | 1%未満 |
| 口角炎 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 胃のもたれ感 | 1%未満 |
| 胃痛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 顔面浮腫 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
作用機序は明確ではない。
18.2 循環障害改善作用
- 18.2.1微細循環障害抑制作用
ラットにおいて、エンドトキシンショック時に生じる血小板凝集、微細血栓の形成、血流の停滞等に抑制作用を示した6) 。
- 18.2.2血栓・出血抑制作用
ラットにおいて、セロトニン又はコンパウンド48/80を条件づけ因子とし、高張グルコースを攻撃因子としたSelyeの血栓・出血現象に対して抑制作用を示した7) 。
- 18.2.3門脈流量低下状態改善作用
腸側末端を結紮したマウスの摘出門脈の内液流出量を増加させ、また、ジヒドロエルゴタミンによる流出量減少の回復を促進した（in vitro）8) 。
18.3 抗浮腫作用
ラットにおいて、セロトニン、ヒスタミン、プロスタグランジン、ブラジキニンによる血管透過性亢進を抑制し、デキストラン、セロトニン、カラゲニン、ナイスタチン、ブラジキニン、プロスタグランジンによる足蹠浮腫に対する抑制作用を示した1)、9) 。
18.4 創傷治癒促進作用
ラットにおいて、背部皮膚の切開縫合部位を牽引する方法で創傷治癒促進が認められ、背部切除創に金属リングをはめこむ方法で肉芽形成促進が認められ、また、プレドニゾロンによる創傷治癒遅延に拮抗作用を示した1)、10) 。
薬物動態
16.2 吸収
3H-トリベノシド（10mg/kg）をラットに経口投与したとき、小腸より吸収され、血漿中放射能のピークは投与4時間後にみられ、その後ゆるやかに減少した2) 。
16.3 分布
3H-トリベノシド（10mg/kg）をラットに経口投与したとき、投与1、4、8時間後において、放射能は胃及び腸に最も高く、24時間後でも比較的高濃度であった2) 。
16.5 排泄
3H-トリベノシド（10mg/kg）をラットに経口投与したとき、投与72時間までの放射能の排泄率は、尿中33.6%、糞中61.5%であった2) 。