外眼部及び前眼部の炎症性疾患の対症療法〔眼瞼炎、結膜炎、強膜炎（上強膜炎を含む）、術後炎症〕
Clinical snapshot
ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」
ブロムフェナクナトリウム点眼液
添付文書改訂
2026年02月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1 回1 ～ 2 滴、1 日2 回点眼する。
使用上の注意
本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1角膜上皮障害のある患者
角膜糜爛、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。
- 9.1.2眼の感染による炎症のある患者
感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 点状表層角膜炎 | 頻度不明 |
| 熱感［眼瞼］ | 頻度不明 |
| 眼痛［一過性］ | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 角膜上皮剝離 | 頻度不明 |
| 角膜糜爛 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ブロムフェナクナトリウムは、ウサギ虹彩毛様体、ウサギ肺胞マクロファージ及びヒツジ精嚢を用いた試験において、シクロオキシゲナーゼを介するプロスタグランジン系の炎症メディエーター生成抑制作用を示すことが確認されている7), 8) （in vitro）。
18.2 ラット実験的結膜浮腫に対する抗炎症作用
0.1%ブロムフェナクナトリウム点眼液はラットにおけるアラキドン酸、カラゲニンによる実験的急性結膜浮腫に対し抗炎症作用を示すことが認められている7) 。
18.3 ウサギ前房穿刺後又はレーザー照射後の房水タンパク濃度増加に対する抑制効果
0.1%ブロムフェナクナトリウム点眼液はウサギを用いた前房穿刺又はレーザー照射による前眼部炎症モデルにおいて、房水中へのタンパク流入をほぼ完全に抑制することが認められている7) 。
18.4 生物学的同等性試験
以下の試験結果から、ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%の生物学的同等性が確認された。
- 18.4.1ウサギ前房穿刺後の蛋白濃度増加に対する抑制効果
ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」、ブロナック点眼液0.1%及び対照(生理食塩液)をウサギの両眼に点眼し、点眼60分後に前房穿刺を行った。前房穿刺後、経時的(0.5、1、2、3時間)に測定した前房フレアー(蛋白濃度)値より抑制率を算出し、ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%に関して、得られたパラメータについて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の効果は同等であることが確認された9) 。
| 3時間後の抑制率 (%) |
抑制率－時間曲線 下面積(%・hr) |
|
|---|---|---|
| ブロムフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」 | 69.2±14.4 | 136.8±34.9 |
| ブロナック点眼液0.1% | 69.6±18.1 | 137.1±48.0 |
(平均値±標準偏差、n=20)
- 18.4.2ラット急性結膜浮腫に対する抑制効果
ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」、ブロナック点眼液0.1%及び対照(生理食塩液)をラットの両眼に点眼し、点眼15分後に起炎物質(カラゲニン生理食塩液溶液)を眼瞼結膜に皮下投与した。 カラゲニンによる急性結膜浮腫を惹起させて、起炎物質投与4時間後に眼瞼結膜重量を測定し、ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%に関して90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の効果は同等であることが確認された9) 。
| 眼瞼結膜重量(g) | |
|---|---|
| ブロムフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」 | 0.148±0.014 |
| ブロナック点眼液0.1% | 0.150±0.017 |
(平均値±標準偏差、n=20)
- 18.4.3ウサギを用いた眼組織内濃度測定
（1）ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%をそれぞれウサギに片眼ずつ点眼し、0.5、1、2及び4時間後の眼房水中ブロムフェナク未変化体濃度を測定したところ、両剤同様のブロムフェナク未変化体濃度を示した9) 。
| Cmax(ng/mL) | |
|---|---|
| ブロムフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」 | 61.971±13.094 |
| ブロナック点眼液0.1% | 59.070±16.144 |
(平均値±標準偏差、n＝6)
- （2）ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%をそれぞれウサギに片眼ずつ点眼し、2時間後の眼房水中ブロムフェナク未変化体濃度について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の2時間後の眼房水中ブロムフェナク未変化体濃度は同等であることが確認された9) 。
| 眼房水中ブロムフェナク濃度 (ng/mL) |
|
|---|---|
| ブロムフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」 | 43.6±20.7 |
| ブロナック点眼液0.1% | 45.1±21.4 |
(平均値±標準偏差、n＝30)
- （3）ブロムフェナクNa点眼液0.1％「ニットー」とブロナック点眼液0.1%をそれぞれウサギに片眼ずつ点眼し、0.25、0.5、1及び2時間後の結膜中ブロムフェナク未変化体濃度を測定したところ、両剤同様のブロムフェナク未変化体濃度を示した9) 。
| Cmax(ng/g) | AUC(ng/g・hr) | |
|---|---|---|
| ブロムフェナクNa点眼液0.1%「ニットー」※ | 760.2±153.6 | 775.9 |
| ブロナック点眼液0.1% | 742.6±191.8 | 783.5 |
平均値±標準偏差、n=8 (※投与2時間はn=7)
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性に0.1%ブロムフェナクナトリウム点眼液を片眼に1 回2 滴点眼し、その翌日から1回2 滴、1 日4 回、4 週間反復点眼注1) したとき、血中ブロムフェナクナトリウム濃度はいずれの測定時点においても検出限界（50ng/mL）未満であった1) 。
注1)本剤の承認された用法及び用量は「通常、1 回1 ～ 2 滴、1 日2 回点眼する。」である。
16.3 分布
- 16.3.1眼組織移行
ウサギの両眼に0.1%14C-ブロムフェナクナトリウム水和物点眼液0.05mLを1 回点眼したとき、角膜、結膜及び前部強膜で点眼後15分に高い放射能濃度を示した。点眼後72時間の放射能濃度は、水晶体を除くすべての眼組織で検出限界（0.1ng eq./g or mL）以下であった2) 。
- 16.3.2血漿タンパク結合率
ヒト血漿におけるブロムフェナクのタンパク結合率をin vitroにて平衡透析法により測定した。その結果、血漿中濃度が53.2μg eq./mL以下の範囲において、タンパク結合率は99.79%以上であった3) 。
16.5 排泄
健康成人男性に14C-ブロムフェナクナトリウム50mgを単回経口投与したとき、投与後4 日目までに尿中に82.5%及び糞中に13.2%の放射能が排泄された4) （外国人データ）。