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Clinical snapshot

ブリカニールシロップ0.5mg/mL

テルブタリン硫酸塩シロップ

添付文書改訂 2023年07月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 23件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難などの諸症状の緩解

  • 気管支喘息、急性気管支炎、喘息様気管支炎

用法・用量

通常幼小児に対して、1日量として0.45mL/kg（テルブタリン硫酸塩として0.225mg/kg）を3回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 年齢別用量の目安は1日量として次の通りである。

0.5歳～1歳未満 3～4mL（1.5～2mg）
1歳～3歳未満 4～6mL（2～3mg）
3歳～5歳未満 6～8mL（3～4mg）
5歳～7歳未満 8～10mL（4～5mg）

（ ）内：テルブタリン硫酸塩としての用量

使用上の注意

  1. 8.1用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。

  2. 8.2過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1甲状腺機能亢進症の患者

動悸、頻脈を助長させるおそれがある。

  1. 9.1.2高血圧のある患者

血圧を上昇させるおそれがある。

  1. 9.1.3心疾患のある患者

症状を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.4糖尿病の患者

血糖値を上昇させるおそれがある。

  1. 9.1.5低酸素血症の患者

血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、妊娠3ヵ月以内には投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。海外で実施された臨床薬理試験において、喘息をもつ授乳婦2例にテルブタリン硫酸塩2.5mgを1日3回経口投与したとき、投与後8時間までの母乳中テルブタリン濃度は平均3.5ng/mLであったとの報告がある1)。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カテコールアミン製剤
• アドレナリン、
イソプロテレノール等		 不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。
キサンチン誘導体
• テオフィリン、
アミノフィリン水和物、
ジプロフィリン等		 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
血清カリウム値のモニターを行う。		 キサンチン誘導体との併用によりc-AMP量が増加し、血清カリウム値の低下を増強することがある。
ステロイド剤
• ベタメタゾン、
プレドニゾロン、
ヒドロコルチゾンコハク酸
エステルナトリウム等カリウム排泄型利尿剤
• フロセミド、
トリクロルメチアジド、
ヒドロクロロチアジド等		 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。
血清カリウム値のモニターを行う。		 ステロイド剤及びカリウム排泄型利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。
β遮断剤（β1選択性）注1)
• アテノロール、
塩酸セリプロロール、
ビソプロロールフマル酸塩等		 本剤の作用を減弱させるおそれがある。 β遮断剤は、β2刺激剤である本剤の作用と拮抗することがある。

注1)β遮断剤のうち非選択性の薬剤は、気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者へは投与禁忌である。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
めまい・ふらつき 頻度不明
不整脈 頻度不明
不眠 頻度不明
傾眠 頻度不明
動悸 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
情緒不安 頻度不明
手指の振戦・こわばり・しびれ感 頻度不明
激越 頻度不明
痙直 頻度不明
発疹 頻度不明
胸部圧迫感 頻度不明
血圧変動 頻度不明
運動過多 頻度不明
頭痛 頻度不明
頻脈 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

テルブタリン硫酸塩はアドレナリン作動性β受容体刺激剤であり、気管支拡張作用を示す9),10)。

18.2 気管支平滑筋及び心筋に対する作用

テルブタリン硫酸塩はモルモット、イヌあるいはそれらの摘出器官を用いた実験でβ刺激作用、すなわち気管支平滑筋に対して弛緩作用、心筋に対して収縮力増強作用を示す9),10),11)。その作用は気管支平滑筋に対する方が強く、心筋に影響を与えない量で気管支平滑筋の弛緩が認められる10),11)。

18.3 ヒスタミンによる気道抵抗増大に対する抑制作用とその持続時間

モルモット、ネコあるいはイヌにヒスタミンを静注して生じる気道抵抗の増大に対して、テルブタリン硫酸塩は、抑制作用を示す9),10)。同等の作用を示す投与量でのテルブタリン硫酸塩の作用持続時間は、イソプロテレノールやオルシプレナリンより長い9)。

18.4 アナフィラキシー性気道抵抗増大に対する抑制作用

テルブタリン硫酸塩は、感作ラットに抗原を静注して生じるアナフィラキシー性気道抵抗の増大に対しても抑制作用を示し、その効力は、イソプロテレノールとほぼ同等である9)。

薬物動態

16.1 血中濃度

小児喘息患者12例（平均体重26.5kg）に本剤4mL（テルブタリン硫酸塩として2mg）を単回経口投与した場合、血清中テルブタリン（未変化体）及び総テルブタリン（未変化体＋抱合体）のTmax、Cmax及びAUCは下表のとおりであった3)。

小児2mg経口 未変化体 総テルブタリン
Tmax 2.7時間 3時間
Cmax 3.1ng/mL 20.4ng/mL
AUC0～8hr 14.6ng・hr/mL 100.4ng・hr/mL

16.5 排泄

小児喘息患者7例に本剤4mL（テルブタリン硫酸塩として2mg）を単回経口投与した場合、投与後24時間までの累積尿中排泄率は、未変化体では5.8%、総テルブタリンでは31.7%であった3)。