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Clinical snapshot

ブラダロン錠200mg

フラボキサート塩酸塩錠

添付文書改訂 2020年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1幽門、十二指腸及び腸管が閉塞している患者［弱い副交感神経抑制作用により、腸管運動が抑制される。］

  2. 2.2下部尿路に高度の通過障害のある患者［弱い副交感神経抑制作用があるので、排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるおそれがある。］

効能・効果

下記疾患に伴う頻尿、残尿感 神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎

用法・用量

通常成人1回1錠、1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1緑内障の患者

弱い副交感神経抑制作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1肝障害あるいはその既往歴のある患者

副作用として肝障害が報告されている。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で胎児毒性が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

投与しないことが望ましい。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
しびれ感 1%未満
そう痒感等の過敏症状 1%未満
つかれ目 1%未満
ねむけ 1%未満
めまい 1%未満
下痢 1%未満
下腹部膨満感 1%未満
不眠 1%未満
便秘 1%未満
動悸 1%未満
口渇 1%未満
咽頭部異和感 1%未満
嗄声 1%未満
嘔吐 頻度不明
好酸球増多 1%未満
尿閉 1%未満
悪心 1%未満
排尿困難 1%未満
熱感 1%未満
発疹 1%未満
白血球減少 1%未満
眼圧亢進 1%未満
胃痛 頻度不明
胃部不快感 1%未満
胸やけ 頻度不明
胸部不快感 1%未満
腹痛 頻度不明
調節障害 1%未満
頭痛 1%未満
頭部のふらふら感 1%未満
顔面熱感 1%未満
食欲不振 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

中枢性の排尿反射抑制作用、膀胱平滑筋に対するカルシウム拮抗作用5)やホスホジエステラーゼ阻害6)による直接弛緩作用により頻尿や残尿感を改善すると推察される。

18.2 膀胱排尿運動に対する作用

本剤は膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する（ラット、ウサギ）。またCystometryによって、本剤は膀胱容量の増大、尿意発現の遅延、排尿回数の減少をもたらすことが明らかにされている（イヌ、ヒト）7),8),9),10),11)。

18.3 中枢性の排尿反射抑制作用

本剤は側脳室内に投与したときに等容量性の膀胱収縮を消失させる（ラット）。また、橋の排尿抑制野領域に微量投与したときに等容量性の膀胱収縮を消失させ（ラット）、膀胱容量を増大する（ネコ）12),13)。

18.4 刺激膀胱緩解作用

本剤は膀胱支配神経である骨盤神経及び下腹神経による電気刺激による膀胱収縮を抑制するとともに、薬物誘起による膀胱過敏状態をも改善する（ネコ、イヌ、ヒト）7),8)。

18.5 膀胱平滑筋に対する作用

本剤は膀胱平滑筋に対し弛緩作用を示す一方、平滑筋に対する直接作用によりその緊張性を保ち、排尿力を低下することなく正常排尿力を保持する（in vitro）7)。これら膀胱平滑筋に対する本剤の作用は抗コリン剤やパパベリンとは明らかに異なる。

薬物動態

16.1 血中濃度

  • 健康成人10例にフラボキサート塩酸塩400mg注1)を単回経口投与した場合、速やかに吸収され、血漿中未変化体濃度は投与約1時間後に最高値に達し、その後、約3時間の半減期で消失した1)。経口投与後の血漿中未変化体濃度（平均値±標準偏差、n=10）

また、薬物動態パラメータは次のとおりである1)。

  • Dose
    （mg/body）    		 Tmax
    （hr）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 AUC0-6hr
    （ng・hr/mL）    		 t1/2
    （hr）
    400 0.85±0.34 8.02±1.74 14.7±3.1 2.73±1.52

平均値±標準偏差（n=10）

16.5 排泄

健康成人6例にフラボキサート塩酸塩400mg注1)を単回経口投与した場合、投与7時間後までに未変化体、代謝物（3-methylflavon-8-carboxylic acid）及び代謝物の抱合体が投与量のそれぞれ0.002、6.4及び42.1%尿中に排泄された2)。

注1)本剤の承認された1回用量は200mgである。