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アレルギー性鼻炎
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血管運動性鼻炎
Clinical snapshot
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」56噴霧用
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液
添付文書改訂
2023年10月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］
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2.2本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
成人は、通常1回各鼻腔に1噴霧（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg）を1日2回投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、8噴霧を限度とする。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
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8.1本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。
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8.2本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。
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8.3全身性ステロイド剤の減量は本剤の投与開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。
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8.4全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
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8.5全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。
- 〈アレルギー性鼻炎〉
- 8.6季節性の疾患に対しては、その好発期を考慮し初期治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1鼻咽喉感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症を除く）の患者
症状を増悪するおそれがある。
- 9.1.2反復性鼻出血の患者
出血を増悪するおそれがある。
- 9.1.3重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者
本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。
- 9.1.4長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者
全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本薬は皮下投与による動物実験（ラット1)、ウサギ2)）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎児の発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。
相互作用
- 本剤は、主としてCYP3A4で代謝される3)。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| CYP3A4阻害作用を有する薬剤 • リトナビル等 |
副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。 特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。 |
CYP3A4による代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 リトナビルは強いCYP3A4阻害作用を有し、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験において、血中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度の大幅な上昇、また血中コルチゾール値の著しい低下が認められている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不快な味 | 1%未満 |
| 不快臭 | 1%未満 |
| 乾燥感） | 1%未満 |
| 乾燥感） | 1%未満 |
| 咽喉頭症状（刺激感 | 1%未満 |
| 振戦 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼圧上昇 | 頻度不明 |
| 睡眠障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 鼻中隔穿孔 | 頻度不明 |
| 鼻出血 | 1%未満 |
| 鼻潰瘍 | 頻度不明 |
| 鼻症状（刺激感 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.2 生物学的同等性試験
- 〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」28噴霧用〉
- 18.2.1鼻粘膜血管透過性に対する作用
モルモット抗原誘発鼻汁分泌亢進モデル（1群12匹）においてフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」28噴霧用とフルナーゼ点鼻液50μg28噴霧用（20μL×2回）の鼻粘膜血管透過性に対する作用を比較検討した。
その結果、いずれも鼻粘膜血管透過性亢進を抑制し、両剤は生物学的に同等と判断された。4)
- 18.2.2鼻腔抵抗及び鼻腔洗浄液中細胞数の増加に対する作用
モルモット即時型及び遅発型鼻炎反応モデル（1群22匹）においてフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」28噴霧用とフルナーゼ点鼻液50μg28噴霧用（20μL×2回）の鼻腔抵抗及び鼻腔洗浄液中細胞数の増加に対する作用を比較検討した。
その結果、いずれも鼻腔抵抗上昇及び鼻腔内への好酸球浸潤を抑制し、両剤は生物学的に同等と判断された。5)
- 〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」56噴霧用〉
- 18.2.3その他
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」28噴霧用とフルナーゼ点鼻液50μg28噴霧用の生物学的同等性が確認されたことから、容れ目違いであるフルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「トーワ」56噴霧用と標準製剤についても生物学的に同等であると判断された。4),5)
薬物動態
16.4 代謝
フルチカゾンプロピオン酸エステルはCYP3A4によって代謝を受ける。 主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ)。3)