外眼部及び前眼部の炎症性疾患（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、虹彩炎、虹彩毛様体炎、ブドウ膜炎、術後炎症等）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
用時よく振り混ぜたのち、通常1回1～2滴、1日2～4回点眼する。 年令、症状に応じ、適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼内圧検査を実施すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。
- 9.1.2ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。
9.7 小児等
特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 | 頻度不明 |
| 創傷治癒の遅延 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼瞼皮膚炎 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 角膜沈着物 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
フルオロメトロンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する3) 。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる4) 。
18.2 抗炎症作用
0.1％フルオロメトロン点眼液は家兎眼の牛血清アルブミンによる実験的ブドウ膜炎に対し、炎症抑制効果を示した5) 。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1ラット急性結膜炎モデルに対する抗炎症効果
ラットにクロトン油を点眼して結膜浮腫を誘発し、上部眼瞼重量を結膜浮腫の指標として、本剤及びフルメトロン点眼液0.1%について得られた上部眼瞼重量をt検定にて統計解析を行った。その結果、本剤とフルメトロン点眼液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
| 上部眼瞼重量（mg） | |
|---|---|
| 本剤 | 37.95±4.60 |
| フルメトロン点眼液0.1% | 35.93±4.47 |
平均値±標準偏差、n＝20
- 18.3.2ウサギブドウ膜炎モデルに対する抗炎症効果
ウサギの硝子体に牛血清アルブミンを注入し、ブドウ膜炎を誘発した。さらに炎症症状の軽快した29日目に牛血清アルブミンを耳静脈に注入しブドウ膜炎を再発させた。内・外眼部の炎症を採点基準により点数化し、スコアの合計点数をブドウ膜炎の指標とした。本剤及びフルメトロン点眼液0.1%について得られた、ブドウ膜炎を誘発して15、16、17日目の合計点数の平均値（表2）、30日目の合計点数（表3）及び30日目（ブドウ膜炎再発24時間後）に採取した房水の蛋白濃度（表4）について、t検定にて統計解析を行った。いずれの結果においても、本剤とフルメトロン点眼液0.1%間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
| 15、16、17日目の合計点数の平均値 | |
|---|---|
| 本剤 | 7.7±1.8 |
| フルメトロン点眼液0.1% | 7.9±1.8 |
平均値±標準偏差、n＝5
| 30日目の合計点数 | |
|---|---|
| 本剤 | 9.5±2.6 |
| フルメトロン点眼液0.1% | 8.3±0.9 |
平均値±標準偏差、n＝5
| 30日目の房水蛋白濃度（㎎/mL） | |
|---|---|
| 本剤 | 6.9±7.2 |
| フルメトロン点眼液0.1% | 7.9±4.8 |
平均値±標準偏差、n＝5
薬物動態
16.3 分布
雄性白色ウサギに0.1%の3H-フルオロメトロン懸濁液25µLを点眼したときの眼組織中濃度を評価した。その結果、Cmaxは角膜では投与後5分に1.99µg/g、房水では45分に0.16µg/gであった。また、投与後30分の各組織中濃度は、角膜、球結膜、虹彩、強膜及び房水でそれぞれ1.54µg/g、0.74µg/g、0.32µg/g、0.18µg/g及び0.15µg/gであった1) 。