下記疾患に伴う頻尿、残尿感 神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎
Clinical snapshot
フラボキサート塩酸塩錠200mg「サワイ」
フラボキサート塩酸塩
添付文書改訂
2024年01月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1幽門、十二指腸及び腸管が閉塞している患者［弱い副交感神経抑制作用により、腸管運動が抑制される。］
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2.2下部尿路に高度の通過障害のある患者［弱い副交感神経抑制作用があるので、排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常成人1回1錠、1日3回経口投与する。 年令、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1緑内障の患者
弱い副交感神経抑制作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1肝障害あるいはその既往歴のある患者
副作用として肝障害が報告されている。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で胎児毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
投与しないことが望ましい。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| しびれ感 | 1%未満 |
| そう痒感等の過敏症状 | 1%未満 |
| つかれ目 | 1%未満 |
| ねむけ | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 下腹部膨満感 | 1%未満 |
| 不眠 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 咽頭部異和感 | 1%未満 |
| 嗄声 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 1%未満 |
| 尿閉 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 排尿困難 | 1%未満 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 白血球減少 | 1%未満 |
| 眼圧亢進 | 1%未満 |
| 胃痛 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 1%未満 |
| 胸やけ | 頻度不明 |
| 胸部不快感 | 1%未満 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 調節障害 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頭部のふらふら感 | 1%未満 |
| 顔面熱感 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
中枢性の排尿反射抑制作用、膀胱平滑筋に対するカルシウム拮抗作用4)やホスホジエステラーゼ阻害5)による直接弛緩作用により頻尿や残尿感を改善すると推察される。
18.2 膀胱排尿運動に対する作用
フラボキサート塩酸塩は膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する（ラット、ウサギ）。またCystometryによって、フラボキサート塩酸塩は膀胱容量の増大、尿意発現の遅延、排尿回数の減少をもたらすことが明らかにされている（イヌ、ヒト）6),7),8),9),10)。
18.3 中枢性の排尿反射抑制作用
フラボキサート塩酸塩は側脳室内に投与したときに等容量性の膀胱収縮を消失させる（ラット）。また、橋の排尿抑制野領域に微量投与したときに等容量性の膀胱収縮を消失させ（ラット）、膀胱容量を増大する（ネコ）11),12)。
18.4 刺激膀胱緩解作用
フラボキサート塩酸塩は膀胱支配神経である骨盤神経及び下腹神経による電気刺激による膀胱収縮を抑制するとともに、薬物誘起による膀胱過敏状態をも改善する（ネコ、イヌ、ヒト）6),7)。
18.5 膀胱平滑筋に対する作用
フラボキサート塩酸塩は膀胱平滑筋に対し弛緩作用を示す一方、平滑筋に対する直接作用によりその緊張性を保ち、排尿力を低下することなく正常排尿力を保持する（in vitro）6),13)。これら膀胱平滑筋に対するフラボキサート塩酸塩の作用は抗コリン剤やパパベリンとは明らかに異なる。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
フラボキサート塩酸塩錠200mg「サワイ」とブラダロン錠200mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（フラボキサート塩酸塩として200mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、フラボキサート塩酸塩の代謝物〔3-methylflavone-8-carboxylic acid（MFCA）〕の血清中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
AUC0-24hr （μg・hr/mL） |
|
|---|---|---|---|---|
| フラボキサート塩酸塩錠200mg「サワイ」 | 9.5±3.5 | 1.6±0.7 | 2.8±2.2 | 31.3±11.8 |
| ブラダロン錠200mg | 9.5±2.8 | 1.4±0.4 | 3.3±2.2 | 32.0±11.0 |
（Mean±S.D.）
血清中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。