（1）葉酸欠乏症の予防および治療 （2）葉酸の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給 （消耗性疾患、妊産婦、授乳婦など） （3）悪性貧血の補助療法 （4）吸収不全症候群（スプルーなど） （5）下記疾患のうち、葉酸の欠乏または代謝障害が関与すると推定される場合 ・栄養性貧血 ・妊娠性貧血 ・小児貧血 ・抗けいれん剤、抗マラリア剤投与に起因する貧血 （6）アルコール中毒および、肝疾患に関連する大赤血球性貧血 （7）再生不良性貧血 （8）顆粒球減少症
（5）の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
葉酸として、通常成人1日5～20mg、小児1日5～10mgを、2～3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 一般に消化管に吸収障害のある場合、あるいは症状が重篤な場合は注射をおこなう方がよい。
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 体重減少 | 頻度不明 |
| 全身倦怠等 | 頻度不明 |
| 悪心等 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 瘙痒感 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
葉酸は生体の組織細胞の発育及び機能を正常に保つのに必要で、特に赤血球の正常な形成に関与し、大赤血球性貧血に対して網状赤血球ならびに赤血球成熟をもたらす。 葉酸はウラシルのような中間体からチミンその他の重要なプリン及びピリミジン化合物の生成に補酵素として作用し、チミンはビタミンB12によって核酸及び核蛋白の要素として不可欠なチミジンに変化する。 一方悪性貧血や大赤血球性貧血に見られる巨赤芽球は核蛋白代謝の異常をきたした初生赤芽球であり、葉酸やビタミンB12の欠乏は骨髄成分の成熟停止を起こすといわれている1),2),3)。