Clinical snapshot

フエナゾール軟膏5%

ウフェナマート

添付文書改訂 2024年07月01日

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 急性湿疹、慢性湿疹、脂漏性湿疹、貨幣状湿疹

  • 接触皮膚炎、アトピー皮膚炎、おむつ皮膚炎

  • 酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎

  • 帯状疱疹

用法・用量

本品の適量を1日数回患部に塗布又は貼布する。

使用上の注意

記載なし

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
そう痒 1〜5%未満
びらん 1%未満
丘疹 1〜5%未満
刺激感 1〜5%未満
接触皮膚炎 1〜5%未満
潮紅 1〜5%未満
灼熱感 1〜5%未満
発赤 1〜5%未満
皮膚乾燥 1〜5%未満
腫脹 1〜5%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs:Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)である。本剤の抗炎症作用は副腎を介さず、炎症部位に直接作用するものであり、膜安定化及び活性酸素生成抑制作用など、生体膜との相互作用により発揮されるものと考えられる10),11)。

18.2 抗炎症作用

  1. 18.2.1血管透過性亢進抑制作用

ラットにおけるヒスタミンあるいはブラジキニンによる皮膚血管透過性亢進に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏と同等の抑制効果を認めた10)。

  1. 18.2.2浮腫抑制作用

ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏とほぼ同等の抑制効果を認めた10)。

  1. 18.2.3紫外線紅斑抑制作用

モルモットにおける紫外線紅斑に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏より強い抑制効果を認めた10)。

  1. 18.2.4アレルギー性皮膚炎症抑制作用

マウス、モルモットにおけるピクリルクロライドあるいはジニトロクロルベンゼンによるアレルギー性皮膚炎症に対して著明な抑制効果を認めた10)。

  1. 18.2.5その他

ラット背部皮下のpaper-diskによる肉芽増殖を、ほとんど抑制しなかった10)。

18.3 鎮痛作用

ラットにおけるカラゲニンによる炎症性疼痛に対し、疼痛閾値の有意な上昇を認めた。

薬物動態

16.3 分布

  1. 16.3.1組織への移行性

14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布し、48時間固定したとき、ウフェナマートの皮膚中移行は速やかであり、表皮付近に高濃度に存在し、深部への移行は僅かであった。血中への移行性は低かった1),2)。

  1. 16.3.2蛋白結合率

ヒト血清アルブミンに対する結合率は、0.1~10μg/mL濃度範囲において、ほぼ100%であった3)。

16.4 代謝

14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布し、48時間固定したとき、皮膚中代謝物は約95%が未変化体であり、尿中及び糞中の代謝物の大部分はフルフェナム酸とその水酸化体であった1),2)。

16.5 排泄

14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布後72時間固定したときの尿中及び糞中排泄は、それぞれ塗布量の0.72%及び1.00%であった2)。