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下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
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変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤又は他のフェルビナク製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
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2.2アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
1日2回患部に貼付する。
使用上の注意
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8.1消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
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8.2慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発するおそれがある。
- 9.1.2皮膚感染症のある患者
感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
*妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 1%未満 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 接触皮膚炎 | 1%未満 |
| 水疱 | 頻度不明 |
| 湿疹を含む） | 1%未満 |
| 発赤 | 1%未満 |
| 皮膚炎（発疹 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、鎮痛・抗炎症作用を示す。
- 18.1.1プロスタグランジン生合成抑制作用
フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた4) 。
- 18.1.2抗プロスタグランジン作用
フェルビナクは、プロスタグランジンE1によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した4) 。
18.2 鎮痛作用
フェルビナクパップ剤は、ラットのRandall-Selitto法及び硝酸銀関節炎等の炎症性疼痛に対し、鎮痛作用を示した5) 。
- 18.2.1ビール酵母誘発炎症性疼痛に対する作用
起炎剤投与前にラット（n＝10）の右後肢足蹠にフェルビナクパップ70mg「ユートク」を4時間貼付し、Randall-Selitto法によるビール酵母誘発炎症に対する試験を行った結果、鎮痛作用を示した。このとき、フェルビナクパップ70mg「ユートク」とセルタッチパップ70の鎮痛作用に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
18.3 抗炎症作用
フェルビナクパップ剤は、ラットのカラゲニン足浮腫、打撲足浮腫及びアジュバント関節炎等の急性・慢性炎症反応に対して抗炎症作用を示した。また、ウサギの抗原誘発膝関節炎に対して、膝関節腫脹を抑制し、炎症滑膜中のプロスタグランジンE2含量を低下させた5) 。
- 18.3.1カラゲニン誘発足蹠浮腫に対する作用
起炎剤投与前にラット（n＝10）の右後肢足蹠にフェルビナクパップ70mg「ユートク」を4時間貼付し、カラゲニン足浮腫抑制試験を行った結果、抗炎症作用を示した。このとき、フェルビナクパップ70mg「ユートク」とセルタッチパップ70の抗炎症作用に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回貼付
フェルビナクパップ剤 4枚（1枚中にフェルビナク70mgを含有）を健康成人男子5例の背部に12時間単回貼付したときのフェルビナクの薬物動態パラメータは、次のとおりであった1) 。
| Tmax（hr） | Cmax（ng/mL） | AUC（μg・hr/mL） | T1/2（hr） |
|---|---|---|---|
| 11.2±0.8 | 835±127 | 17.0±2.6 | 6.82±0.33 |
（平均値±S.E., n=5）
16.3 分布
0.5% 14C-フェルビナクパップ剤3cm×4cmを雄性ラットの剃毛した正常背部皮膚に24時間貼付したとき、ほとんどの組織において放射能濃度は8時間後に最高値を示した。特に貼付部位皮膚で高濃度（219μg/g）が認められ、次いで血液、血漿、肝臓、腎臓及び貼付部位筋肉等に高濃度の放射能が認められた。 また、同様の実験をカラゲニン足浮腫ラットを用いて行ったとき、1、3及び6時間後の炎症部位の滲出液中放射能濃度は非貼付部位の約90～130倍の値を示した2) 。
16.5 排泄
血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに4’-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。投与72時間後までのこれらの累積排泄量は、18.4mg（フェルビナク換算値、貼付量の6.6%）であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は約0.3mgであった1) 。