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Clinical snapshot

ファセンラ皮下注30mgペン

ベンラリズマブ（遺伝子組換え）製剤

添付文書改訂 2026年05月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤及び本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • ファセンラ皮下注30mgシリンジ、ファセンラ皮下注30mgペン

  • 気管支喘息（既存治療によっても喘息症状をコントロールできない難治の患者に限る）

  • 既存治療で効果不十分な好酸球性多発血管炎性肉芽腫症

  • 好酸球増多症候群**

  • ファセンラ皮下注10mgシリンジ

  • 気管支喘息（既存治療によっても喘息症状をコントロールできない難治の患者に限る）

用法・用量

  • ファセンラ皮下注30mgシリンジ、ファセンラ皮下注30mgペン

  • 〈気管支喘息〉

通常、成人、12歳以上の小児及び体重35kg以上の6歳以上12歳未満の小児にはベンラリズマブ（遺伝子組換え）として1回30mgを、初回、4週後、8週後に皮下に注射し、以降、8週間隔で皮下に注射する。

  • 〈好酸球性多発血管炎性肉芽腫症〉

通常、成人にはベンラリズマブ（遺伝子組換え）として1回30mgを4週間隔で皮下に注射する。

  • **〈好酸球増多症候群〉通常、成人及び12歳以上の小児にはベンラリズマブ（遺伝子組換え）として1回30mgを4週間隔で皮下に注射する。

  • ファセンラ皮下注10mgシリンジ

  • 〈気管支喘息〉

通常、体重35kg未満の6歳以上12歳未満の小児にはベンラリズマブ（遺伝子組換え）として1回10mgを、初回、4週後、8週後に皮下に注射し、以降、8週間隔で皮下に注射する。

使用上の注意

  • 〈効能共通〉

  1. 8.1本剤の投与は、適応疾患の治療に精通している医師のもとで行うこと。

  2. 8.2本剤の投与開始後にステロイド薬を急に中止しないこと。ステロイド薬の減量が必要な場合には、医師の管理下で徐々に行うこと。

  3. 8.3本剤はヒトインターロイキン-5（IL-5）受容体αサブユニットと結合することにより、好酸球数を減少させる。好酸球は一部の寄生虫（蠕虫）感染に対する免疫応答に関与している可能性がある。患者が本剤投与中に感染し、抗寄生虫薬による治療が無効な場合には、本剤投与の一時中止を考慮すること。

  4. 8.4本剤の投与によって合併する他の好酸球関連疾患の症状が変化する可能性があり、当該好酸球関連疾患に対する適切な治療を怠った場合、症状が急激に悪化し、喘息等では死亡に至るおそれもある。本剤の投与間隔変更後及び投与中止後の疾患管理も含めて、本剤投与中から、合併する好酸球関連疾患を担当する医師と適切に連携すること。患者に対して、医師の指示なく、それらの疾患に対する治療内容を変更しないよう指導すること。

  • 〈気管支喘息〉
  1. 8.5本剤の投与開始後に喘息症状がコントロール不良であったり、悪化した場合には、医師の診療を受けるように患者に指導すること。
  • 〈好酸球性多発血管炎性肉芽腫症、好酸球増多症候群〉
  1. *8.6本剤の投与開始にあたっては、医療施設において、必ず医師によるか、医師の直接の監督のもとで投与を行うこと。自己投与の適用については、医師がその妥当性を慎重に検討し、十分な教育訓練を実施した後、本剤投与による危険性と対処法について患者が理解し、患者自ら確実に投与できることを確認した上で、医師の管理指導のもとで実施すること。自己投与の適用後、本剤による副作用が疑われる場合や自己投与の継続が困難な状況となる可能性がある場合には、直ちに自己投与を中止させ、医師の管理のもとで慎重に観察するなど適切な処置を行うこと。また、本剤投与後に副作用の発現が疑われる場合は、医療施設へ連絡するよう患者に指導を行うこと。使用済みの注射器を再使用しないように患者に注意を促し、すべての器具の安全な廃棄方法に関する指導を行うと同時に、使用済みの注射器を廃棄する容器を提供すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1寄生虫に感染している患者

本剤の投与開始前に寄生虫感染を治療すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。本剤はモノクローナル抗体であり、動物実験（カニクイザル）において本剤は胎盤を通過することが報告されており、妊娠中のカニクイザルにおける曝露量が臨床投与量における曝露量の99.0倍であったときに、出生児で末梢血好酸球の減少が認められたが、出生後180日までに回復した。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤の乳汁中への移行は不明である。

9.7 小児等

  • 〈気管支喘息〉
  1. 9.7.16歳未満の幼児等を対象とした臨床試験は実施していない。
  • 〈好酸球性多発血管炎性肉芽腫症〉
  1. 9.7.2小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
  • 〈好酸球増多症候群〉
  1. **9.7.312歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般的に生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ウイルス性咽頭炎 頻度不明
そう痒感 頻度不明
丘疹状蕁麻疹 1%未満
丘疹等） 頻度不明
及びレンサ球菌性咽頭炎） 頻度不明
及び発疹） 1%未満
咽頭炎（咽頭炎 頻度不明
注射部位反応（疼痛 頻度不明
発熱 頻度不明
紅斑 頻度不明
細菌性咽頭炎 頻度不明
過敏症反応（蕁麻疹 1%未満
頭痛 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

本剤は、ヒトインターロイキン-5受容体αサブユニット（IL-5Rα）に特異的かつ高親和性で結合（解離定数：16pM）12)する、フコース欠損型ヒト化免疫グロブリンGサブクラス1、κ型アイソタイプ（IgG1κ）モノクローナル抗体である。

18.2 アポトーシス誘導作用

本剤は、Fcドメインのフコース欠損により、ナチュラルキラー細胞等のエフェクター細胞上のFcγRIIIaに高い親和性（解離定数：45.5nM）13)を示すために抗体依存性細胞傷害活性が増強され、IL-5Rαを発現する好酸球及び好塩基球のアポトーシスを誘導する13),14)。

18.3 血中好酸球の除去作用

**第III相国際共同試験（SIROCCO試験及びCALIMA試験）で、成人の気管支喘息における承認用法・用量で本剤を皮下投与したとき、及び第III相国際共同試験（TATE試験）で、6～14歳の小児の気管支喘息における承認用法・用量で本剤を皮下投与したときに血中好酸球の低下が認められた2),9),10)。同様の血中好酸球の低下が、第III相国際共同試験（MANDARA試験及びNATRON試験）で、それぞれ好酸球性多発血管炎性肉芽腫症及び好酸球増多症候群における承認用法・用量で本剤を皮下投与したときにも認められた3),4)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与

日本人健康成人に本剤25、100及び200mg注1)を単回皮下投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである5)。

図1　日本人健康成人における血清中濃度推移（平均値+標準偏差） 　

投与量 25mg（6例） 100mg（6例） 200mg（6例）
tmax（day） 7.00（4.00, 7.00） 5.00（4.00, 7.00） 4.00（4.00, 7.00）
Cmax（µg/mL） 1.99±0.34 7.17±2.41 15.0±5.4
AUC0-t
（µg・day/mL）		 59.10±9.80 203.46±68.78 408.47±131.47
AUC0-∞
（µg・day/mL）		 61.33±10.12 211.92±76.02 420.13±136.69
t1/2（day） 15.6±3.0 17.4±3.0 15.6±2.6
CL/F（mL/day） 417.68±73.55 528.99±205.52 523.79±180.38
Vz/F（mL） 9,228.1
±1,299.5		 12,930.5
±4,709.3		 11,779.6
±4,695.4

平均値±標準偏差（tmaxは中央値（最小値，最大値））

**

注1)本剤の成人の気管支喘息、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症及び好酸球増多症候群における承認用量は1回30mgである。

日本人小児喘息患者に本剤10及び30mgを単回皮下投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである2)。

図2　日本人小児喘息患者における血清中濃度推移（平均値±標準偏差） 　

投与量 10mg（8例） 30mg（3例）
tmax（day） 6.92（0.93, 14.95） 7.94（7.26, 8.13）
Cmax（µg/mL） 2.02±0.53 3.35±0.76
AUC0-28
（µg・day/mL）		 39.60±5.49 72.16±21.53

平均値±標準偏差（tmaxは中央値（最小値，最大値））、AUC0-28の例数は10mg群5例及び30mg群2例

  1. 16.1.2反復投与

第III相国際共同試験（CALIMA試験）において、本剤の成人の気管支喘息における承認用法・用量で投与を受けた喘息患者（日本人患者を含む）の投与開始後16週及び48週の血清中トラフ濃度（平均値±標準偏差、以下同様）は、それぞれ412±330ng/mL（377例）及び326±267ng/mL（337例）であった6)。これらの患者のうち、日本人集団における投与開始後16週及び48週の血清中トラフ濃度は、それぞれ452±324ng/mL（26例）及び392±326ng/mL（26例）であった7)。

第III相国際共同試験（MANDARA試験）において、好酸球性多発血管炎性肉芽腫症における本剤の承認用法・用量で投与を受けた好酸球性多発血管炎性肉芽腫症の患者（日本人患者を含む）の投与開始後12週及び52週の血清中トラフ濃度は、それぞれ1998±902ng/mL（66例）及び2101±1098ng/mL（62例）であった3)。

**第III相国際共同試験（NATRON試験）において、好酸球増多症候群における本剤の承認用法・用量で投与を受けた好酸球増多症候群の患者（日本人患者を含む）の投与開始後16週及び24週の血清中トラフ濃度は、それぞれ2104±1303ng/mL（66例）及び2459±1774ng/mL（58例）であった4)。

16.2 吸収

母集団薬物動態解析の結果、上腕部への皮下投与時の絶対的バイオアベイラビリティは58.9%と推定された8)。

16.4 代謝

ベンラリズマブはヒト化IgG1モノクローナル抗体であり、肝臓以外にも広く生体に存在するタンパク質分解機構により消失すると推定される8)。