- 初期老人性白内障
Clinical snapshot
ピレノキシン懸濁性点眼液0.005％「参天」
ピレノキシン点眼液
添付文書改訂
2022年02月01日
効能・効果
用法・用量
- 用時よく振り混ぜたのち、1回1～2滴を1日3～5回点眼する。
使用上の注意
記載なし
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| びまん性表層角膜炎 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 眼の異常感 | 頻度不明 |
| 眼の異物感 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼脂 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸（トリプトファン、チロジン等）の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する2),3) 。
18.2 実験的白内障に対する効果
- ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質（キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸）を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した4) 。 ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期（第1期2ヵ月間）で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止（3ヵ月間）により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与（第2期）により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した5) 。 ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった6) 。
薬物動態
16.3 分布
- 16.3.1生物学的同等性試験
白色ウサギの片眼に本剤を、他眼に標準製剤（カタリン点眼用0.005%）を点眼し、房水中ピレノキシン濃度を測定した。得られたパラメータについて分散分析法にて統計解析を行った結果、対数値の平均値の差の90％信頼区間はlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1) 。