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効能・効果
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4.1ビタミンB6欠乏症の予防及び治療(薬物投与によるものを含む。例えばイソニアジド)
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4.2ビタミンB6の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、妊産婦、授乳婦など)
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4.3ビタミンB6依存症(ビタミンB6反応性貧血など)
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4.4下記疾患のうち、ビタミンB6の欠乏または代謝障害が関与すると推定される場合
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4.4.1口角炎、口唇炎、舌炎、口内炎
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4.4.2急・慢性湿疹、脂漏性湿疹、接触皮膚炎、アトピー皮膚炎、尋常性痤瘡
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4.4.3末梢神経炎
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4.4.4放射線障害(宿酔)
なお、上記適応(効能又は効果)のうち、「ビタミンB6の欠乏または代謝障害が関与すると推定される場合」の疾患に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法・用量
ピリドキサールリン酸エステル水和物として、通常、成人1日5~60mgを1~2回に分けて、皮下、筋肉内または静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
きわめてまれであるが、依存症の場合には、より大量を用いる必要のある場合もある。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者**
9.7 小児等
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9.7.1新生児、乳幼児に大量に用いた場合、横紋筋融解症、下痢、嘔吐、肝機能異常等の副作用があらわれることがある。
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9.7.2添加剤として含有されているベンジルアルコールによると疑われる中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)を来した新生児(低出生体重児)等の症例が報告されている。
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9.7.3小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 |
臨床症状・措置方法 |
機序・危険因子 |
| レボドパ |
レボドパの作用を減弱することがある。 |
ピリドキシンがレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、脳内作用部位への到達量を減少させるためと考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 |
頻度 |
| 下痢 |
頻度不明 |
| 嘔吐 |
頻度不明 |
| 注射部位の発赤 |
頻度不明 |
| 疼痛 |
頻度不明 |
| 発疹等の過敏症状 |
頻度不明 |
| 皮下硬結 |
頻度不明 |
| 肝機能異常 |
頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ピリドキサールリン酸エステルは、補酵素として数多くの酵素に関与しているが、代表的なものとして、アミノ基転移酵素(Transaminase)、キヌレニン分解酵素(Kynureninase)、アミノ酸脱炭酸酵素(Aminoacid decarboxylase)、脱水素酵素(Dehydrase)、モノアミン酸化酵素(Monoamine oxidase)、ヒスタミン分解酵素(Histaminase)等があげられている2)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康人及び腎障害の認められない消化器疾患患者6例に10mg皮下注射したところ、血中総ビタミンB6濃度の平均は投与前10ng/mLに対し投与30分後には363ng/mLに上昇し、6時間後でも90ng/mLを示した。同様に、腎障害の認められない諸種疾患患者3例に30mg皮下注射したところ、血中総ビタミンB6濃度の平均は投与前7ng/mLに対し投与1時間後には510ng/mLに上昇し、6時間後でも229ng/mLを示した1)。