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パーキンソニスム
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麻酔前投薬
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人工（薬物）冬眠
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感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
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皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹、中毒疹）
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枯草熱
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アレルギー性鼻炎
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じん麻疹
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血管運動性浮腫
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振せん麻痺
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動揺病
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1フェノチアジン系化合物又はその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
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2.3バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
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2.4閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.5前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難を悪化させることがある。］
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2.62歳未満の乳幼児
効能・効果
用法・用量
プロメタジン塩酸塩として、通常成人1回5～25mgを、1日1～3回経口投与する。振せん麻痺、パーキンソニスムには1日25～200mgを、適宜分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。
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8.2制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者
悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。
- 9.1.2開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
- 9.7.12歳未満の乳幼児
投与しないこと。小児（特に2歳未満）に投与した場合、乳児突然死症候群（SIDS）及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある。また、外国で、2歳未満の乳幼児への投与により致死的な呼吸抑制が起こったとの報告がある。
- 9.7.22歳以上の幼児、小児
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。2歳以上の幼児、小児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 抗コリン作用を有する薬剤 • フェノチアジン系化合物 三環系抗うつ剤等 |
腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は本剤及び他のフェノチアジン系化合物等の制吐作用により不顕性化することもあるので、注意すること。 | 併用により抗コリン作用が強くあらわれる。 |
| 中枢神経抑制剤 • バルビツール酸誘導体・麻酔剤等 |
相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので、減量する等慎重に投与すること。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
| アルコール （飲酒） |
相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
| 降圧剤 • カルシウム拮抗剤 アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤等 |
相互に降圧作用を増強することがあるので、減量する等慎重に投与すること。 | ともに降圧作用を有する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 不安感 | 1〜5%未満 |
| 不眠 | 1〜5%未満 |
| 低血圧 | 1〜5%未満 |
| 倦怠感 | 1〜5%未満 |
| 光線過敏症 | 頻度不明 |
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 咳嗽 | 1〜5%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 振戦 | 1〜5%未満 |
| 痙攣 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 神経過敏 | 1〜5%未満 |
| 耳鳴 | 1〜5%未満 |
| 肝障害 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 興奮 | 1〜5%未満 |
| 血圧上昇 | 1〜5%未満 |
| 視覚障害 | 1〜5%未満 |
| 起立性低血圧 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 頻脈 | 1〜5%未満 |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1抗ヒスタミン作用
プロメタジンは、ヒスタミン受容体と結合して不活性複合体を作ることにより遊離ヒスタミンが組織細胞と結合するのを防ぎ、鼻閉、鼻汁を改善する。
- 18.1.2抗コリン作用
抗コリン作動薬の作用部位は線条体におけるコリン作動性終末であり、受容体へのアセチルコリンの取り込みを阻害する事によるとされている。
18.2 動物での作用
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18.2.1抗ヒスタミン作用
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(1)モルモットにおける実験で、抗ヒスタミン作用は、ジフェンヒドラミンの約30倍強力である3)。
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(2)マウスにおける実験で、ペントバルビタールの催眠作用を延長する4)。
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18.2.2抗コリン作用
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(1)モルモットにおける実験で、アセチルコリン吸入による気管支痙攣を寛解し3)、また卵白によるアナフィラキシーショックを防止する。
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(2)ラットを用いた実験で、オキソトレモリンによる振戦に対し、トリヘキシフェニジルに比し、約2.8倍の抑制作用を示す5)。
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18.2.3抗アポモルフィン作用
イヌにおける実験で、アポモルフィンによる催吐作用をジフェンヒドラミンより強く抑制する6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人12例に本剤75mgを単回経口投与したときの最高血中濃度（Cmax）は30.7ng/mLであった1)（外国人のデータ）。
| Cmax（ng/mL） | tmax（h） |
|---|---|
| 30.7±18.0 | 3.4±1.8 |
（平均値±SD）
16.2 吸収
健康成人に本剤75mgを単回経口投与したときのバイオアベイラビリティー（90%信頼区間）は12.3～40.0%（中央値20.1%）であった1)（外国人のデータ）。
16.4 代謝
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16.4.1ヒト肝ミクロゾームを用いた試験でプロメタジンはN-脱メチル化体、フェノチアジン骨格の水酸化体及びS-酸化体に代謝された2)（in vitro）。
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16.4.2代謝に関与するチトクロームP450の分子種
CYP2D62)