- 春季カタル（抗アレルギー剤が効果不十分な場合）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2眼感染症のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日3回点眼する。
使用上の注意
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8.1本剤の使用は、春季カタルの治療法に精通している医師のもとで行うこと。
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8.2本剤投与により感染症が発現又は増悪するおそれがあり、他の免疫抑制作用を有する薬剤との併用時には、その可能性がさらに高まるおそれがあるので十分注意すること。
9.5 妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット：経口）で催奇形作用、また、難産及び周産期死亡が報告されている。また、ヒト（経口投与）で胎盤を通過することが報告されている1),2),3),4) 。
9.6 授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト（経口投与） で母乳中へ移行するとの報告がある5) 。
9.7 小児等
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9.7.1低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
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9.7.2経口投与において一般に小児での多毛の発現率（10～18％）は成人（2～6％）に比べ高い傾向がある。
9.8 高齢者
- 一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| BUN上昇 | 頻度不明 |
| CK上昇 | 頻度不明 |
| LDH上昇 | 頻度不明 |
| Mg上昇 | 頻度不明 |
| ヘルペス性角膜炎 | 頻度不明 |
| 前房のフレア | 頻度不明 |
| 前房内細胞 | 頻度不明 |
| 尿ケトン体陽性 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 潰瘍性角膜炎等） | 頻度不明 |
| 点状角膜炎 | 頻度不明 |
| 眼のそう痒感 | 頻度不明 |
| 眼乾燥感 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 細菌性結膜炎 | 頻度不明 |
| 細菌性角膜潰瘍 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 角膜びらん・角膜潰瘍（角膜上皮欠損 | 頻度不明 |
| 角膜浮腫 | 頻度不明 |
| 角膜炎 | 頻度不明 |
| 角膜病変 | 頻度不明 |
| 角膜障害 | 頻度不明 |
| 麦粒腫 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
シクロスポリンは、T細胞内でシクロフィリンと結合し、カルシニューリン複合体によるNFAT（転写因子）の脱リン酸化を阻害することにより、IL-2等のサイトカインの産生を抑制する。
18.2 サイトカイン産生抑制作用
シクロスポリンはヒト末梢血由来単核球からのサイトカイン（IL-2、IL-4、IL-5、IFN-γ）産生を抑制した（IC50値：0.021～0.173μM）（in vitro）6) 。
18.3 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用
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モルモットの即時型アレルギー性結膜炎モデルにおいて、0.1％以上の濃度のシクロスポリンの点眼により、結膜組織からのヒスタミン遊離を抑制した10) 。
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モルモットの遅延型アレルギー性結膜炎モデルにおいて、0.05％以上の濃度のシクロスポリンの点眼により、結膜組織への好中球浸潤を抑制した10) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人の片眼（各6例）に、本剤あるいは0.5％シクロスポリン点眼液注1) を1回1滴、1日3回点眼したとき、最終点眼1、18時間後の血中シクロスポリン濃度はいずれも定量下限（25ng/mL）未満であった。 また、別の健康成人（6例）に0.5％シクロスポリン点眼液注1) を1回1滴、1日3回、7日間片眼に連続点眼したとき、3、5日目の最終点眼1時間後、及び7日目の最終点眼1、18時間後の血中濃度も同様に定量下限（25ng/mL）未満であった6) 。
注1)本剤の承認されている濃度は0.1％である。
16.3 分布
白色ウサギに0.05％3H-シクロスポリン点眼液を単回点眼すると角膜、結膜等の外眼部組織に高度に分布し、房水、虹彩・毛様体、水晶体、硝子体等の内眼部組織への移行はわずかであった。 白色ウサギに0.05％3H-シクロスポリン点眼液を1日3回、7日間反復点眼すると10回までの点眼で眼組織中濃度はほぼ定常状態に達した6) 。
16.4 代謝
本剤は主として代謝酵素チトクロームP450 3A（CYP3A）系で代謝される7) 。従って、本酵素で代謝される他の薬物との併用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
16.5 排泄
ラットに0.1％3H-シクロスポリン点眼液を単回点眼したとき、点眼後96時間までに尿中に3.1％及び糞中に92.1％が排泄された8) 。また、胆管にカニュレーションを施したラットに0.1％3H-シクロスポリン点眼液を点眼したところ、点眼後72時間までに胆汁中に11.7％、尿中に3.3％及び消化管内容物を含めた糞中に74.9％が排泄された6) 。