ヒ素・水銀・鉛・銅・金・ビスマス・クロム・アンチモンの中毒
効能・効果
用法・用量
ジメルカプロールとして通常成人1回2.5mg/kgを第1日目は6時間間隔で4回筋肉内注射し、第2日目以降6日間は毎日1回2.5mg/kgを筋肉内注射する。 重症緊急を要する中毒症状の場合は、1回2.5mg/kgを最初の2日間は4時間ごとに1日6回、3日目には1日4回、以降10日間あるいは回復するまで毎日2回筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.2 腎機能障害患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール－金属複合体の尿中への排泄が遅延することがある。
9.3 肝機能障害患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。ジメルカプロール－金属複合体の胆汁中への排泄が遅延することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
投与後一過性の発熱を伴うことがある。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 発疹等 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
諸種のチオール化合物は、金属と安定に結合するが、ジメルカプロールも金属イオンに対する親和性が強く、体内の諸酵素のSH基と金属イオンの結合を阻害する作用を現し、既に結合が起こっている場合には、金属と結合して体外への排泄を促進し、阻害されていた酵素の活性を賦活する効果を現す。 酵素を再賦活化できる程度は時間経過に伴って低下するので、本剤による治療は中毒の初期に処置すれば極めて効果的である。 本剤は、ヒ素、水銀、鉛、銅などの解毒に有効であるが、金、ビスマス、クロム、アンチモンの中毒による毒性も低下させる。カドミウム又はウラニウムには無効である3)。
薬物動態
16.1 血中濃度
ヒトに治療量を筋肉内注射した場合、0.5～2時間で最高血中濃度に達し、4時間後にはその約半分に減じ、6～24時間で完全に代謝されて排泄された1)。
16.3 分布
ラットに35S-ジメルカプロール32mgを筋肉内注射し、1時間後の組織内濃度を調べると、腎臓、肝臓、小腸で血液よりも高い濃度を示した2)。
16.4 代謝
ジメルカプロールの注射により、尿中のグルクロン酸が増加するが、これは体内に入ったジメルカプロールの一部がグルクロン酸抱合体に代謝されて排泄されるためと考えられる1)。
16.5 排泄
ラットに35S-ジメルカプロール63mg/kgを皮下、筋肉内、腹腔内に注射し、経日的に尿中代謝物を分画した場合、投与法による各分画への影響は少なく、大部分が尿中へ中性イオウとして排泄された2)。
薬価情報
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同成分参考薬価: ¥2941.00
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| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2026年度 |
ジメルカプロール注射液
3923400A1010
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10%1mL1管 | 10%1mL1管 | ¥2941.00 | — | — | — |