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Clinical snapshot

ノボエイト静注用1000

ツロクトコグ アルファ（遺伝子組換え）

添付文書改訂 2025年09月01日
禁忌 未登録 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

効能・効果

血液凝固第VIII因子欠乏患者における出血傾向の抑制

用法・用量

本剤を添付の溶解液全量で溶解し、1～2mL/分で緩徐に静脈内に注射する。 通常、1回体重1kg当たり10～30国際単位を投与するが、症状に応じて適宜増減する。 定期的に投与する場合、通常、体重1kg当たり20～40国際単位を隔日投与、又は20～50国際単位を週3回投与し、12歳未満の小児に対しては体重1kg当たり25～50国際単位を隔日投与、又は25～60国際単位を週3回投与する。

使用上の注意

  1. 8.1患者の血中に血液凝固第VIII因子に対するインヒビターが発生するおそれがある。特に、血液凝固第VIII因子製剤による補充療法開始後、投与回数が少ない時期（補充療法開始後の比較的早期）や短期間に集中して補充療法を受けた時期にインヒビターが発生しやすいことが知られている。本剤を投与しても予想した止血効果が得られない場合には、インヒビターの発生を疑い、回収率やインヒビターの検査を行うなど注意深く対応し、適切な処置を行うこと。

  2. 8.2本剤の在宅自己注射は、医師がその妥当性を慎重に検討し、患者又はその家族が適切に使用可能と判断した場合のみに適用すること。本剤を処方する際には、使用方法等の患者教育を十分に実施した後、在宅にて適切な治療が行えることを確認した上で、医師の管理指導のもとで実施すること。また、患者又はその家族に対し、本剤の注射により発現する可能性のある副作用等についても十分説明し、在宅自己注射後何らかの異常の認められた場合や投与後の止血効果が不十分な場合には、速やかに医療機関へ連絡するよう指導すること。適用後、在宅自己注射の継続が困難な場合には、医師の管理下で慎重に観察するなど、適切な対応を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1ハムスター細胞由来の生物学的製剤に過敏症の既往歴のある患者

  2. 9.1.2本剤の成分又は他の第VIII因子製剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。生殖発生毒性試験は実施されていない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
AST等）上昇 頻度不明
インヒビター発生 頻度不明
めまい 1%未満
不眠症 1%未満
心拍数増加 1%未満
注射部位反応（紅斑等） 頻度不明
洞頻脈 1%未満
浮腫 1%未満
熱感 1%未満
疲労 1%未満
発熱 1%未満
発疹 1%未満
筋骨格硬直 1%未満
肝酵素（ALT 頻度不明
頭痛 1%未満
高血圧 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

本剤は血液凝固第VIII因子（FVIII）のBドメインから21個のアミノ酸以外を切断した構造をもち、活性化されると内因性の活性型FVIIIと同様の分子形態となり、血液凝固因子としての薬理作用を示す。

18.2 止血効果（In vivo試験）

血友病Aマウス（FVIIIノックアウト：FVIII-KO）の尾出血モデル及び膝部損傷モデルにおいて止血効果が認められた6) 。 また、血友病Aイヌにおいて全血凝固時間が正常化した7) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与時の薬物動態

12歳以上の日本人及び外国人の重症型血友病A患者（FVIII活性が1%以下）を対象に、本剤（50IU/kg）を静脈内単回投与した際の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。

日本人1) 外国人2)
例数 6 20
回収率
（IU/mL）/（IU/kg）		 0.024±0.005 0.020±0.002
AUC（IU・h/mL） 23.14±10.81 14.22±3.75
t1/2（h） 12.61±5.07 10.83±4.95
Cmax（IU/mL） 1.38±0.37 1.07±0.16

凝固一段法、投与量で調整、平均±SD

  1. 16.1.2単回投与時の薬物動態（小児）

小児の重症型血友病A患者（FVIII活性が1%以下）を対象に、本剤（50IU/kg）を静脈内単回投与した際の薬物動態パラメータは以下のとおりであった（外国人データ）。

6歳未満3) 6歳以上12歳未満3)
例数 14 14
回収率
（IU/mL）/（IU/kg）		 0.018±0.007 0.020±0.004
AUC（IU・h/mL） 9.89±4.14 11.09±3.73
t1/2（h） 7.65±1.84 8.02±1.89
Cmax（IU/mL） 1.00±0.58 1.07±0.35

凝固一段法、投与量で調整、平均±SD