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じん麻疹
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枯草熱
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皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹、咬刺症）
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アレルギー性鼻炎
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血管運動性鼻炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分又は類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.3前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難、尿閉等があらわれ、症状が増悪することがある。］
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2.4低出生体重児・新生児
効能・効果
用法・用量
dl-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常、成人1回5〜10mgを1日1〜2回、皮下、筋肉内または静脈内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
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8.2再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
- 9.1.2眼内圧亢進のある患者
抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3甲状腺機能亢進症のある患者
抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸通過障害のある患者
抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下が起こり、症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.5循環器系疾患のある患者
抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.6高血圧症のある患者
抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
- 9.7.1低出生体重児及び新生児
投与しないこと。中枢神経系興奮等の抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣等の重篤な反応があらわれるおそれがある。
- 9.7.2乳児、幼児及び小児
乳児、幼児及び小児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 • ペントバルビタールカルシウム クロザピン等アルコール |
相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤の中枢抑制作用により、作用が増強される。 |
| MAO阻害剤 | 相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤の解毒機構に干渉し、作用を遷延化し増強することがある。 |
| 抗コリン作用を有する薬剤 • アトロピン硫酸塩 ブチルスコポラミン臭化物 チキジウム臭化物等 |
相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | 機序は不明である。 |
| ドロキシドパ ノルアドレナリン |
併用により血圧の異常上昇を来すおそれがある。 | 本剤はヒスタミンによる毛細血管拡張を抑制する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ヒステリー | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢等 | 頻度不明 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 低血圧 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 光線過敏症等 | 頻度不明 |
| 前庭障害 | 頻度不明 |
| 協調異常 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 喘鳴 | 頻度不明 |
| 多幸症 | 頻度不明 |
| 尿閉等 | 頻度不明 |
| 微弱脈 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪寒 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 情緒不安 | 頻度不明 |
| 感覚異常 | 頻度不明 |
| 振戦 | 頻度不明 |
| 排尿困難 | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 期外収縮 | 頻度不明 |
| 気管分泌液の粘性化 | 頻度不明 |
| 溶血性貧血 | 頻度不明 |
| 焦燥感 | 頻度不明 |
| 疲労感 | 頻度不明 |
| 発汗異常 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 神経炎 | 頻度不明 |
| 神経過敏 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 頻度不明 |
| 肝機能障害(AST・ALT・Al-Pの上昇) | 頻度不明 |
| 胸やけ | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 複視 | 頻度不明 |
| 鎮静 | 頻度不明 |
| 霧視等 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻尿 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面蒼白 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 鼻及び気道の乾燥 | 頻度不明 |
| 鼻閉等 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
クロルフェニラミンマレイン酸塩は、ヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒など）を抑制する。dl体である6) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健常人（外国人）に3H標識クロルフェニラミンマレイン酸塩を静脈内投与した場合、投与5分後に最高血漿中濃度に達し、その値はクロルフェニラミン14.89ng/mLに相当し、半減期はα相が15分、β相が28時間である3) 。
16.3 分布
- 16.3.1血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白結合率は、0.28㎍/mL及び1.24㎍/mLの濃度でそれぞれ72%及び69%であった（in vitro）3) 。
16.4 代謝
健康成人（外国人）におけるクロルフェニラミンマレイン酸塩の主要な代謝産物としてmonodesmethyl chlorpheniramine，didesmethyl chlorpheniramineが確認されており、その他に極性の高い代謝産物が認められている3),4),5) 。
16.5 排泄
健常人 （外国人）に3H標識クロルフェニラミンマレイン酸塩の 4 mgを静脈内投与したときの投与後48時間までの尿及び糞中放射能排泄率は、それぞれ投与量の36%及び0.2%であった3) 。