アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。
9.5 妊婦
- 9.5.1妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性
投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 接触性皮膚炎（眼周囲） | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 眼瞼皮膚炎 | 1%未満 |
| 眼瞼腫脹 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す（ラット、モルモット、in vitro）4),5),6),7),8),9),10),11),12)。
18.2 アレルギー性結膜炎抑制作用
動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す（ラット）13)。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す（モルモット）14)。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1実験的IgE誘発アレルギー性結膜炎モデル
トラメラスPF点眼液0.5%とリザベン点眼液0.5%をラットにおける実験的IgE誘発アレルギー性結膜炎モデルを用いて比較した。結膜浮腫重量及び色素漏出量を指標とし、トラメラスPF点眼液0.5%はそれぞれ60.55mg、16.74μg/siteであり、リザベン点眼液0.5%はそれぞれ69.50mg、17.44μg/siteであった。いずれの指標においても両剤に有意差は認められず、生物学的同等性が確認された15)。
- 18.3.2Compound 48/80 誘発結膜炎モデル
トラメラスPF点眼液0.5%とリザベン点眼液0.5%をラットにおけるCompound 48/80 誘発結膜炎モデルを用いて比較した。結膜浮腫重量及び色素漏出量を指標とし、トラメラスPF点眼液0.5%はそれぞれ41.01mg、11.18μg/siteであり、リザベン点眼液0.5%はそれぞれ43.33mg、11.28μg/siteであった。いずれの指標においても両剤に有意差は認められず、生物学的同等性が確認された16)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人男子にトラニラスト点眼液0.5%を単回点眼（両眼に2滴ずつ）したところ、最高血中濃度は17.8ng/mLであった。血中からの消失半減期は3.6時間であった1)。
| Tmax（hr） | Cmax（ng/mL） | AUC0-4hr（ng・hr/mL） | T1/2（hr） | |
|---|---|---|---|---|
| 単回点眼 （1回投与） |
1.2±0.4 | 17.8±7.1 | 50.8±17.6 | 3.6±1.3 |
n=6：mean±S.E.
- 16.1.2反復投与
健康成人男子にトラニラスト点眼液0.5%を反復点眼（両眼に2滴ずつ、投与1、8日目は1日1回、投与2～7日目は1日4回）したところ、最高血中濃度は25.0ng/mLであった。血中からの消失半減期は3.9時間であった1)。
| Tmax（hr） | Cmax（ng/mL） | AUC0-4hr（ng・hr/mL） | T1/2（hr） | |
|---|---|---|---|---|
| 反復点眼 （8日間投与） |
0.8±0.3 | 25.0±12.2 | 75.6±31.3 | 3.9±1.2 |
n=6：mean±S.E.
16.4 代謝
ヒト肝ミクロソーム及びP450発現系ミクロソームを用いたin vitro試験の結果、トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された2)。