狭心症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者［本剤は血小板凝集抑制作用を有する。］
-
2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈トラピジル錠50mg「トーワ」〉
通常、成人1回2錠（トラピジルとして100mg）、1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
- 〈トラピジル錠100mg「トーワ」〉
トラピジルとして、通常、成人には1回100mg、1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.3 肝機能障害患者
副作用が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| AST・ALTの上昇 | 頻度不明 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| そう痒感等 | 頻度不明 |
| めまい | 1%未満 |
| リンパ節腫脹 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不整脈等 | 頻度不明 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 出血傾向等 | 頻度不明 |
| 口内炎等 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 味覚異常 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 女性化乳房 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪寒・戦慄 | 頻度不明 |
| 気分不良 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹・発赤 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 筋肉・関節痛等 | 頻度不明 |
| 総ビリルビンの上昇等 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 1%未満 |
| 胃部膨満感 | 頻度不明 |
| 胃重感 | 1%未満 |
| 胸部不快感 | 頻度不明 |
| 胸部圧迫感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 赤血球減少 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頭部不快感 | 1%未満 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈トラピジル錠50mg「トーワ」〉
トラピジル錠50mg「トーワ」とロコルナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-10 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| トラピジル錠50mg「トーワ」 | 7.34±1.47 | 2.57±0.35 | 1.4±0.6 | 1.3±0.7 |
| ロコルナール錠50mg | 7.61±1.71 | 2.48±0.38 | 1.3±0.5 | 1.3±0.6 |
（Mean±S.D.，n＝12）
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- 〈トラピジル錠100mg「トーワ」〉
トラピジル錠100mg「トーワ」とロコルナール錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度及び活性代謝物であるTP-1※濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)
※TP-1：トラピジルの活性代謝物（モノ脱エチル体）であり、トラピジルと同程度の冠血流増加作用を有する。
- (1) 未変化体（トラピジル）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-10 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| トラピジル錠100mg「トーワ」 | 10.25±2.87 | 3.19±0.64 | 1.10±0.46 | 1.27±0.32 |
| ロコルナール錠100mg | 10.15±3.00 | 3.11±0.69 | 1.05±0.50 | 1.24±0.23 |
（Mean±S.D.，n＝10）
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- (2) 活性代謝物（TP-1）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-10 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| トラピジル錠100mg「トーワ」 | 5.95±1.25 | 0.94±0.08 | 3.30±0.95 | 3.53±2.01 |
| ロコルナール錠100mg | 5.90±1.04 | 0.93±0.08 | 4.00±1.05 | 3.48±1.56 |
（Mean±S.D.，n＝10）
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。