アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。
9.5 妊婦
- 9.5.1妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性
投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 接触性皮膚炎（眼周囲） | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 眼瞼皮膚炎 | 1%未満 |
| 眼瞼腫脹 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す4) ,5),6) ,7),8),9),10).11),12)（ラット、モルモット、in vitro）。
18.2 アレルギー性結膜炎抑制作用
動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す13) （ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す14) （モルモット）。
18.3 生物学的同等性試験
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モルモット結膜炎モデルに対する効果
-
抗卵白アルブミン（ovalbumin：OVA）血清により感作された実験的モルモット結膜炎モデルに対して、トラニラスト点眼液0.5%「ニットー」とリザベン点眼液0.5%を点眼投与後に1%エバンスブルーと1%OVA溶液の等量混合液によりアレルギー反応を誘発し、眼瞼結膜からの漏出色素量を測定し、生理食塩液を点眼投与した眼での漏出色素量との比率から血管透過性亢進（アレルギー反応）抑制作用を評価した。その結果、両剤ともControl（基剤）に対し有意に色素漏出を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された1) 。
薬物動態
16.3 分布
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16.3.1 生物学的同等性試験
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ウサギにおける眼房水内移行
トラニラスト点眼液0.5%「ニットー」とリザベン点眼液0.5%について、ウサギ眼に点眼し、点眼後3時間に眼房水を採取し、眼房水中トラニラスト濃度を測定した。その結果、両剤の点眼後3時間の眼房水中トラニラスト濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
16.4 代謝
トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された2) 。