アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。
9.5 妊婦
- 9.5.1妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性
投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 接触性皮膚炎（眼周囲） | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 眼瞼皮膚炎 | 1%未満 |
| 眼瞼腫脹 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す3),4),5),6),7),8),9),10),11)（ラット、モルモット、in vitro）。
18.2 アレルギー性結膜炎抑制作用
動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す12)（ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す13)（モルモット）。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1ラット受動感作アレルギー性結膜炎モデルを用い、トラニラスト点眼液0.5％「サワイ」とリザベン点眼液0.5％の抗アレルギー作用について、薬剤をアレルギー反応惹起20分前及び10分前の2回点眼し、結膜への色素漏出量を指標として比較検討したところ、両剤は有意なアレルギー反応抑制作用を示した。また、90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された14)。
| 色素漏出量（μg/site） | |
|---|---|
| トラニラスト点眼液0.5％「サワイ」 | 14.77±0.90 |
| リザベン点眼液0.5％ | 16.08±1.13 |
| 基剤 | 20.95±1.33 |
（Mean±S.E., n=10）
- 18.3.2モルモット能動感作アレルギー性結膜炎モデル（n=14）を用い、トラニラスト点眼液0.5％「サワイ」とリザベン点眼液0.5％の結膜炎抑制作用について、薬剤を結膜炎惹起15分前に点眼し、惹起30分後の結膜炎の程度を観察（スコア化）し比較検討したところ、両剤の生物学的同等性が確認された14)。
薬物動態
16.4 代謝
トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された1)。