アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。
9.5 妊婦
- 9.5.1妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性
投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 接触性皮膚炎（眼周囲） | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 眼瞼皮膚炎 | 1%未満 |
| 眼瞼腫脹 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す3),4),5),6),7),8),9),10),11)（ラット、モルモット、in vitro）。
18.2 アレルギー性結膜炎抑制作用
動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す12)（ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す13)（モルモット）。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1受動感作アレルギー性結膜炎抑制作用
両上眼瞼結膜下に抗血清を注射することにより受動感作させたラットに対し、その72時間後に卵白アルブミン/エバンスブルー溶液を静脈内注射することによりアレルギー反応を惹起した。本剤、リザベン点眼液0.5%又は対照物質（生理食塩液又は基剤）の何れかをアレルギー反応惹起20分前および10分前に10μLを点眼した。惹起30分後の結膜中漏出色素量を血管透過性の指標とし、本剤及びリザベン点眼液0.5%投与群と対照物質投与群について比較検討を行ったところ両製剤は有意な抑制を示し、また90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された14)。
| 色素漏出量（μg/site） | |
|---|---|
| 本剤 | 14.77±0.90 |
| リザベン点眼液0.5% | 16.08±1.13 |
| 生理食塩液 | 21.28±1.57 |
| 基剤 | 20.95±1.33 |
（平均値±標準誤差、各群n＝10）
- 18.3.2能動感作アレルギー性結膜炎抑制作用
卵白アルブミンを腹腔内投与することにより能動感作させたモルモットに対し、感作14日後に卵白アルブミン溶液を点眼することによりアレルギー反応を惹起した。本剤、リザベン点眼液0.5%又は基剤の何れかをアレルギー反応惹起15分前に1回、25μLを点眼し、結膜炎症をスコア化した。惹起後30分におけるスコア値を結膜炎抑制作用の指標とし、本剤及びリザベン点眼液0.5%投与群と基剤群について統計解析を行った結果、両製剤は基剤群と比較して有意な結膜症状抑制作用を示し、また90%信頼区間法により生物学的同等性が確認された14)。
薬物動態
16.4 代謝
トラニラストの酸化的代謝反応はCYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6で確認され、主としてCYP2C9が代謝に関与する1)。