drugwiki
検索に戻る
Clinical snapshot

デスモプレシン点鼻スプレー2.5µg「フェリング」

デスモプレシン酢酸塩水和物

添付文書改訂 2025年06月01日
禁忌 未登録 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 202件

効能・効果

中枢性尿崩症

用法・用量

小児：通常デスモプレシン酢酸塩水和物として1回2.5µg～5µg〔1～2噴霧〕を1日1～2回鼻腔内に投与する。 成人：通常デスモプレシン酢酸塩水和物として1回5µg～10µg〔2～4噴霧〕を1日1～2回鼻腔内に投与する。 投与量は患者の飲水量、尿量、尿比重、尿浸透圧により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1渇中枢異常を伴う症候性尿崩症の患者では水出納のバランスがくずれやすいので、本剤投与中は血清ナトリウム値に十分注意すること。

  2. 8.2本剤投与中に水中毒症状を来すことがあるので、以下の点に注意すること。

  • 過度の飲水を避け、点滴・輸液による水分摂取にも注意すること。

  • 適正な飲水量、適正な用法の習得並びに維持量を決定するまで、入院するなど必要な処置をとることが望ましい。

  • 本剤投与中は患者の状態を観察し、水中毒を示唆する症状（倦怠感、頭痛、悪心・嘔吐等）の発現に十分注意すること。

  1. 8.3水中毒の発現を予防するために患者及びその家族に以下の点について十分説明・指導すること。

  • 指示された飲水量、用法・用量を厳守すること。

  • 過度に飲水してしまった場合は本剤の投与を行わないこと。発熱、喘息等の飲水が増加する疾患を合併している場合は特に注意すること。

  • 水中毒を示唆する症状（倦怠感、頭痛、悪心・嘔吐等）があらわれた場合には直ちに投与を中断し、速やかに医師に連絡すること。

  • 他院や他科を受診する際には、本剤投与中である旨を担当医師に報告すること。

  1. 8.4尿量が自然に減少する患者がいるので観察を十分にし漫然と投与しないこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1高血圧を伴う循環器疾患、高度動脈硬化症、冠動脈血栓症、狭心症の患者

血圧上昇により症状を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.2下垂体前葉不全を伴う患者

病状が不安定なため、水中毒等が発現しやすい。

  1. 9.1.3アレルギー性鼻炎を起こしたことのある患者

  2. 9.1.4鼻疾患を有する患者

鼻腔内投与のため吸収が安定しないおそれがある。

  1. 9.1.5*本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。アナフィラキシーが発現するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児及び乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

症状を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下している。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
三環系抗うつ剤
（イミプラミン塩酸塩等）		 低ナトリウム血症性の痙攣発作の報告があるので、血清ナトリウム、血漿浸透圧等をモニターすること。 抗利尿ホルモンを分泌し、水分貯留のリスクを増すことがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
じん麻疹 頻度不明
のぼせ 頻度不明
めまい 頻度不明
不眠 頻度不明
低ナトリウム血症 頻度不明
全身そう痒感 頻度不明
全身倦怠感 頻度不明
嘔気・嘔吐 頻度不明
強直性痙攣 頻度不明
浮腫 頻度不明
発汗 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
眠気 頻度不明
腹痛 頻度不明
頭痛 頻度不明
顔面浮腫 頻度不明
顔面蒼白 頻度不明
食欲不振 頻度不明
鼻出血 頻度不明
鼻炎 頻度不明
鼻粘膜刺激 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

  1. 18.1.1バソプレシンV2受容体に対する作用

本剤のラットにおけるバソプレシンV1、V2受容体及びオキシトシン受容体に対する結合親和性（Ki）はそれぞれ1748、1.04、481nmol/Lであり、バソプレシンV2受容体に選択的な結合親和性を示した（Ki：1.04nmol/L）。 またムスカリン受容体（M1、M2、M3）への結合親和性はほとんど認められなかった（Ki＞1×105nmol/L）7) 。

  1. 18.1.2水及び尿素透過性亢進作用

単離したゴールデンハムスター腎髄質内層部集合管において、管腔膜側から基底膜側への水及び尿素の透過性を、本剤はそれぞれ0.01nmol/L以上、0.1nmol/L以上の濃度で亢進した8)。

18.2 抗利尿作用

ラットに蒸留水を25mL/kg経口投与した後、本剤を皮下投与し、本剤投与後5時間までの尿量を測定したところ、0.1ng/kg以上で用量の増加に伴い尿量は減少した9)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性19例に本剤5µg（2噴霧量）を鼻腔内投与したときのデスモプレシン酢酸塩水和物（DDAVP）の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりである1)。

本剤を鼻腔内投与したときの血漿中濃度推移

Cmax
（pg/mL）		 tmax
（min）		 AUC0-∞
（pg・min/mL）		 t1/2
（min）
10.53±6.20 42±31 1683±1146 153±122

平均値±標準偏差

16.3 分布

  1. 16.3.1体組織への分布

ラットに125I－デスモプレシン0.2µgを点鼻投与したとき、30分後の放射能濃度は甲状腺＞膀胱＞腎臓＞肝臓の順であった2)。

  1. 16.3.2胎児への移行性

妊娠ラットに125I－デスモプレシン0.3µgを点鼻投与したとき、30分後の胎児における放射能濃度は母体血漿中の約1/10であった3)。

  1. 16.3.3母乳中への移行性

授乳期のラットに125I－デスモプレシン0.3µgを点鼻投与したとき、30分後の乳汁中放射能濃度は母体血漿中の約1.4倍であった3) 。

  1. 16.3.4蛋白結合率

ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった4)（in vitro）。

添加濃度（pg/mL） 2 50 100
血清蛋白結合率（%） 76.3±3.3 74.2±2.8 74.0±3.4

限外ろ過法による

平均値±標準偏差（n=4）

16.5 排泄

尿崩症患者の糸球体でろ過されたDDAVPの約60%が尿中に排泄された5)。