下記の皮膚真菌症の治療
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白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬
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皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）
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癜風
Clinical snapshot
テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」
テルビナフィン塩酸塩
添付文書改訂
2024年02月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
1日1回患部に塗布する。
使用上の注意
- 〈乳児寄生菌性紅斑〉
アルコール性基剤（エタノール等）が局所刺激作用を有するため、注意して使用すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.7 小児等
低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒症 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 湿疹 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 皮膚乾燥 | 頻度不明 |
| 皮膚亀裂 | 1%未満 |
| 皮膚灼熱感 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 色素沈着 | 頻度不明 |
| 落屑 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血管浮腫 | 頻度不明 |
| 鱗屑 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す5),6)。皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する6),7)。また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす8)。
18.2 抗真菌作用
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18.2.1テルビナフィン塩酸塩はT.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す（in vitro）9)。
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18.2.2テルビナフィン塩酸塩は1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す（in vitro）8)。
18.3 実験的白癬に対する作用
モルモットのT.mentagrophytes感染に対しテルビナフィン塩酸塩1%外用剤1日1回塗布により、治療開始4日目には明らかな症状の改善がみられ、2週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている10)。また、テルビナフィン塩酸塩1%外用剤をT.mentagrophytes接種1～3日前に局所に単回塗布した場合、感染後14日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる11)。
18.4 生物学的同等性試験
テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」またはラミシール外用液1%をそれぞれモルモットのT.mentagrophytes感染に対し1日1回14日間塗布し、症状の推移を観察した。テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」塗布群は治療開始4日目から症状の改善がみられ、9日後には優れた真菌学的治療効果が認められた。塗布終了日（塗布14日後）の菌陽性率は7.0%であり、無処置群（陽性率83.0%）と比較し有意な菌陰性化が認められた。テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」とラミシール外用液1%との比較においては、両剤の間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された12)。
薬物動態
16.8 その他
- 16.8.1ケラチンへの吸着性
角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73～98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着された本剤は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンが本剤の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる（in vitro）1)。