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テクスメテン軟膏0.1%

ジフルコルトロン吉草酸エステル

添付文書改訂 2024年03月01日

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2皮膚結核、梅毒性皮膚疾患、単純疱疹、水痘、帯状疱疹、種痘疹の患者[症状を悪化させることがある。]

  3. 2.3鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎の患者[鼓膜の自然修復を阻害するおそれがある。]

  4. 2.4潰瘍(ベーチェット病は除く)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷の患者[上皮形成の阻害が起こる可能性がある。]

効能・効果

  • 湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎を含む)

  • 乾癬

  • 掌蹠膿疱症

  • 痒疹群(じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹を含む)

  • 紅皮症

  • 慢性円板状エリテマトーデス

  • アミロイド苔癬

  • 扁平紅色苔癬

用法・用量

通常1日1~3回、適量を患部に塗布する。

使用上の注意

  1. 8.1大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用により副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様な症状があらわれることがある。

  2. 8.2本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化がみられる場合には使用を中止すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(マウス、ラットにおける皮下投与、ウサギにおける皮下及び経皮投与)で副腎皮質ホルモンに共通した催奇形作用が報告されている。

9.7 小児等

長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。

9.8 高齢者

大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。一般に高齢者では副作用があらわれやすい。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ステロイド皮膚(皮膚萎縮 頻度不明
ステロイド酒さ・すなわち口囲皮膚炎(口囲 頻度不明
丘疹 頻度不明
乾燥感 1〜5%未満
大量 頻度不明
密封法(ODT)による下垂体・副腎皮質系機能の抑制 頻度不明
毛のう炎等)感染症[密封法(ODT)の場合 頻度不明
毛細血管拡張 頻度不明
毛細血管拡張) 頻度不明
痂皮 頻度不明
発疹等 1%未満
白癬等)感染症[密封法(ODT)の場合 1%未満
白色の面皰が多発する傾向がある) 頻度不明
皮膚の刺激感 1〜5%未満
皮膚の真菌性(カンジダ症 1%未満
皮膚の細菌性(伝染性膿痂疹 頻度不明
紫斑 頻度不明
色素脱失 頻度不明
起こり易い] 頻度不明
起こり易い] 1%未満
長期にわたる広範囲の使用 頻度不明
長期連用によるステロイドざ瘡(尋常性ざ瘡に似るが 頻度不明
長期連用による多毛等 1%未満
顔面全体に紅斑 頻度不明
魚鱗癬様皮膚変化 頻度不明
鱗屑を生じる) 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ジフルコルトロン吉草酸エステルは合成副腎皮質ステロイドであり、グルココルチコイド系副腎皮質作用により、血管収縮作用、浮腫抑制作用、浸出液抑制作用及び肉芽腫抑制作用を示す。

18.2 血管収縮作用

健康成人男子背部の密封貼布試験の結果、血管収縮作用は0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル、0.025% フルオシノロンアセトニド等の外用剤に比べて有意に強かった20)。

18.3 浮腫抑制作用

ラット(SD 系)を用いたクロトン油耳介試験の結果、浮腫抑制作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルに比べて有意に強かった21),22)。

18.4 浸出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用

ラット(SD系)の背部窒素ガス嚢内にクロトン油とともに被験薬を局所投与したgranuloma pouch 法の結果、浸出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルより有意に強かった22)。

薬物動態

16.2 吸収

ヒトにおける3例の健常皮膚及び他の3例の損傷皮膚に3H-ジフルコルトロン吉草酸エステル0.1%含有のユニバーサルクリーム及び軟膏を100mg/16cm2、4時間塗布したとき、経皮吸収は健常皮膚から約0.2%、損傷皮膚から約0.4%と極めて少なく、ジフルコルトロン吉草酸エステルが長時間未変化体のままで表皮と真皮に滞留した1)(外国人データ)。