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下記疾患における痙攣性疼痛
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胃・十二指腸潰瘍、胃炎、腸炎、胆石症、胆のう炎、胆道ジスキネジー
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切迫流・早産における諸症状の改善
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.2前立腺肥大による排尿障害のある患者［症状が増悪するおそれがある。］
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2.3重篤な心疾患のある患者［症状が増悪するおそれがある。］
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2.4麻痺性イレウスの患者［症状が増悪するおそれがある。］
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2.5本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
ピペリドレート塩酸塩として、通常成人1日150～200mgを3～4回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
散瞳、めまい等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
- 9.1.2前立腺肥大のある患者（排尿障害のある患者を除く）
排尿困難を起こすおそれがある。
- 9.1.3うっ血性心不全のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4不整脈のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.5潰瘍性大腸炎の患者
中毒性巨大結腸があらわれることがある。
- 9.1.6甲状腺機能亢進症の患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.7高温環境にある患者
発汗抑制により体温上昇が起こるおそれがある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 三環系抗うつ剤 イミプラミン塩酸塩等 フェノチアジン系薬剤 クロルプロマジン等 モノアミン酸化酵素阻害剤 抗ヒスタミン剤 ジフェンヒドラミン等 |
抗コリン作用に基づく副作用があらわれるおそれがある。 | 本剤の作用が増強されることがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT | 頻度不明 |
| AST | 頻度不明 |
| γ-GTP | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 排尿障害 | 頻度不明 |
| 散瞳 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 総ビリルビンの上昇 | 頻度不明 |
| 脱力感 | 頻度不明 |
| 腹部膨満感 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
副交感節後神経末端において、アトロピン様の遮断効果をもつ。また、各種実験より自律神経系を介さず平滑筋細胞に直接作用して筋収縮を抑制することも示唆された5),6),7),8)。
18.2 腸管平滑筋に対する作用
ピペリドレート塩酸塩はラット、マウス、モルモットの回腸によるin vitroの実験にて、アセチルコリン、ヒスタミン、バリウムイオン、経壁刺激における収縮を非特異的に抑制した6)。
18.3 Oddi筋に対する作用
イヌにおいてピペリドレート塩酸塩はネオスチグミンによる、Oddi括約筋、十二指腸及び尿管の収縮を抑制し、この抑制作用はパパベリンに比し持続性が認められた7)。
18.4 胃運動亢進抑制作用
ラットによるカルバコール誘発胃運動及び水浸拘束ストレス時の胃運動亢進を抑制した8)。
18.5 妊娠ラット子宮（妊娠前期・後期）、ヒト子宮に対する作用
妊娠後期のラット子宮平滑筋での、アセチルコリン、オキシトシン、バリウムイオンによる収縮を強く抑制し、一方ウサギ子宮頸管に対する作用は弱かった6)（in vitro）。また、ヒト（分娩後24～48時間経過）において子宮内バルーン挿入法によりオキシトシンによる収縮を抑制することが認められた4)。
薬物動態
16.1 血中濃度
Wistar系雄性ラットに、14C-ピペリドレート塩酸塩10mg/kgを単回経口投与し、血漿中放射能濃度を測定した結果、投与30分後に14μg/mLの最高血中濃度に達し、以後急速に減少した。血漿中放射能の生物学的半減期は約3時間であった1)。
16.2 吸収
幽門静脈カニューレラットの十二指腸にピペリドレート塩酸塩12.5mgを単回注入した際の血漿中に移行した薬物濃度を測定した結果、投与後0～5分で250μg/mLの一過性高値を示し、以後は100～120μg/mLの濃度で吸収が持続した。60分間の累積吸収率は約34%に達した1)。
16.3 分布
Wistar系雄性ラットに、14C-ピペリドレート塩酸塩10mg/kgを単回経口投与し、血漿中濃度が定常状態に達した投与1時間後から16時間後までの組織内濃度を測定した結果、投与1時間後では肝臓が12μg/gと最も高く、次いで膵臓が9μg/gを示したが、他の組織はいずれも血中濃度と同等またはそれより低値であった。卵巣、子宮はほぼ血中濃度と等しく、胸腺、腎臓、心臓の順に低値を示し、脳、肺では極めて低濃度であった。投与8時間後には血液、肝臓、腎臓を除き大部分の組織の放射能は消失し、16時間後にはいずれの組織の残留放射能も極めてわずかであった1)。
16.5 排泄
Wistar系雄性ラットに、14C-ピペリドレート塩酸塩10mg/kgを単回経口投与し、尿、糞および胆汁を採取し放射能濃度を測定した結果、投与後72時間で約70%が尿、糞中より回収され、尿、糞排泄比は約2:1であった。尿中排泄の大部分は24時間に終了していた。胆汁排泄は6時間で約35%に達した1)。