- 単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 通常、適量を1日5回塗布する。なお、症状により適宜回数を減じる。
使用上の注意
9.5 妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている1)。
9.7 小児等
- 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| びまん性表在性角膜炎（27.5%） | 5%以上 |
| 一過性刺激 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 結膜びらん | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血管浮腫 | 頻度不明 |
| 角膜潰瘍 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV-TP）となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3’末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる6),7),8),9)。
18.2 抗ウイルス作用
-
18.2.1アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC50はそれぞれ0.01～1.25μg/mL及び0.01～3.20μg/mLであった10),11)。
-
18.2.2ウサギの角膜に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、3日後から3%アシクロビル眼軟膏を結膜嚢に1日5回塗布した結果、塗布後4日目に角膜潰瘍はほぼ治癒した12)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人10例の片眼に3%アシクロビル眼軟膏を1日5回、14日間連続投与したとき、最終投与後の血漿中アシクロビル濃度は定量下限未満（＜0.23μg/mL）であった2)。
16.3 分布
白内障患者25眼に、アシクロビル眼軟膏を5時間毎に4～6回投与した後の房水中アシクロビル濃度は、平均1.7μg/mLであった3)（外国人データ）。
注）ゾビラックス眼軟膏3%の効能・効果は単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎である。