アレルギー性結膜炎
効能・効果
用法・用量
1回1～2滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 流涙増加 | 頻度不明 |
| 眼そう痒症 | 頻度不明 |
| 眼充血 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼浮腫 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼瞼皮膚炎 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜浮腫 | 頻度不明 |
| 角膜炎 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
肥満細胞刺激後の細胞内情報伝達系の初期反応のうち、細胞膜のフォスファチジルイノシトール代謝回転亢進および細胞内カルシウムイオン濃度上昇を抑制することにより、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離を抑制し、抗アレルギー作用を発揮する。
18.2 化学伝達物質遊離抑制作用
- 18.2.1ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を濃度依存的に抑制した4)。
- 18.2.2血小板活性化因子（PAF）、ロイコトリエン遊離抑制作用（in vitro）
アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのPAF遊離、モルモット肺切片からのロイコトリエンB4・D4遊離を濃度依存的に抑制した5)。
18.3 実験的アレルギー性結膜炎に対する作用（in vivo）
アシタザノラスト水和物点眼液は、ラット及びモルモットのアレルギー性結膜炎モデルにおける血管透過性亢進を濃度依存的に抑制した6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性（6例）に0.01％、0.1％又は1.0％アシタザノラスト水和物点眼液注）を1回2滴、1日4回点眼する短期点眼試験及び1.0％アシタザノラスト水和物点眼液注）を1回2滴、1日4回7日連続点眼する1週間点眼試験において、最終点眼30分後の血中アシタザノラスト濃度は検出限界（0.02μg/mL）以下であった1)。 注）本剤の濃度は0.1％である。
16.3 分布
白色家兎に0.11％14C-アシタザノラスト水和物点眼液（無水物換算：0.1％）50μLを1回点眼し、経時的に各眼組織内濃度を測定した結果、眼球結膜、眼瞼結膜及び眼瞼では投与5分後に、角膜では投与30分後に最高濃度に達した。一方、水晶体、網膜、硝子体及び視神経では、網膜で微量に検出された以外はいずれも検出限界以下であった2)。