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気管支喘息
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アレルギー性鼻炎
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じん麻疹
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皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.3下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。］
効能・効果
用法・用量
- 〈気管支喘息〉
通常小児1回メキタジンとして0.12mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
- 〈アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）〉
通常小児1回メキタジンとして0.06mg/kgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とする。
| 年齢 | 標準体重 | 細粒1回投与量g （メキタジンとしてmg） |
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|---|---|---|---|
| 気管支喘息 | アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒 | ||
| 1歳以上2歳未満 2歳以上4歳未満 4歳以上7歳未満 7歳以上11歳未満 11歳以上16歳未満 |
8kg以上12kg未満 12kg以上17kg未満 17kg以上25kg未満 25kg以上40kg未満 40kg以上 |
0.2g（1.2mg） 0.3g（1.8mg） 0.4g（2.4mg） 0.6g（3.6mg） 1g（6.0mg） |
0.1g（0.6mg） 0.15g（0.9mg） 0.2g（1.2mg） 0.3g（1.8mg） 0.5g（3.0mg） |
使用上の注意
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8.1本剤の投与により眠気を催すことがあるので、保護者に対し注意を与えること。また、高年齢の小児に対し本剤投与中には危険を伴う機械操作や遊戯などを行わないよう十分注意を与えること。
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8.2小児では一般に自覚症状を訴える能力が欠けるので、投与にあたっては保護者に対し患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡する等適切な処置をするよう注意を与えること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.2 腎機能障害患者
長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 （バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等） • フェノバルビタール等 |
眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。 | 本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。 |
| 抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等） • イミプラミン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物等 |
口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。 | 本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある。 |
| メトキサレン | 光線過敏症を起こすおそれがある。 | これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する。 |
| アルコール | 眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること。 | 本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALTの上昇 | 1%未満 |
| AST | 1%未満 |
| ふらふら感 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 光線過敏症 | 1%未満 |
| 口内しびれ感 | 頻度不明 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 味覚異常 | 1%未満 |
| 咽頭痛 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 好中球減少 | 1%未満 |
| 心悸亢進 | 1%未満 |
| 排尿困難 | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 胃痛 | 1%未満 |
| 胃部不快感 | 頻度不明 |
| 胸部苦悶感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 視調節障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 黄疸 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。
18.2 ケミカルメディエーター拮抗作用
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18.2.1ヒスタミン、ロイコトリエン、アセチルコリンによるモルモット摘出回腸・気管筋・肺実質収縮、ブラディキニン、セロトニンによるモルモット摘出回腸収縮、PAF（血小板活性化因子）によるモルモット摘出気管筋収縮、プロスタグランジンF2αによるモルモット摘出肺実質収縮を抑制する6),7),8),9)（in vitro）。
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18.2.2抗ヒスタミン作用
ヒスタミン致死を長時間防御する6)（マウス）。
18.3 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
ラット腹腔細胞、ヒト肺、ヒト白血球からのヒスタミン及びヒト肺、ヒト白血球からのロイコトリエンの遊離を抑制する（in vitro）。これらの遊離抑制作用の機序の一部としてホスホジエステラーゼ活性の阻害（in vitro）、Ca2＋流入阻害（in vitro）等の関与が考えられている8),9)。
18.4 抗アレルギー作用
- 18.4.1遊離メディエーターに対する作用
感作モルモット肺切片からの遊離メディエーターによる回腸収縮反応を抑制する7)（in vitro）。
- 18.4.2局所アナフィラキシー反応に対する作用
homologous PCA反応を長時間抑制する7),10)（ラット）。
- 18.4.3全身アナフィラキシー反応に対する作用
能動的及び受動的全身アナフィラキシー反応を抑制する7)（モルモット）。
- 18.4.4抗喘息作用
抗原の静注又は吸入により誘発される実験的喘息を抑制する10)（モルモット）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
小児患者にメキタジンシロップをメキタジンとして0.12mg/kg（n=7）、食後1回経口投与した場合の薬物動態パラメータは以下の通りであった1)。
| Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
AUC0-24 （ng・hr/mL） |
T1/2（α） （hr） |
T1/2（β） （hr） |
|---|---|---|---|---|
| 5.10±0.41 | 4.86±0.40 | 67.04±8.56 | 5.81±1.19 | 23.3±3.59 |
Cmax、Tmax、AUC0-24は実測値、T1/2（α）、T1/2（β）は2-コンパートメントモデルより算出（平均±標準誤差）
- 16.1.2生物学的同等性
メキタジン小児用細粒0.6%とメキタジンシロップの生物学的同等性試験を12名の健康成人男子を対象として行った結果、両製剤は生物学的に同等であると判断された2)。
16.3 分布
幼若ラット（3週齢）に14C-メキタジン5mg/kgを経口投与した場合、放射能の分布は肺、肝、副腎に高く、肺中の未変化体濃度は血漿中の約50倍（4時間後）であった3)。
16.4 代謝
メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、尿から未変化体の他に3種類の代謝物（SO、NO、モノ水酸化体）とグルクロン酸抱合体が確認されている1)。
16.5 排泄
メキタジンシロップを小児患者に経口投与した場合、24時間以内に投与量の12.6%が尿中へ排泄される1)。