セフトリアキソンナトリウム水和物
2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2高ビリルビン血症の低出生体重児、新生児
〈適応菌種〉
セフトリアキソンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
〈適応症〉
敗血症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、骨盤内炎症性疾患、直腸炎、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、顎骨周辺の蜂巣炎、顎炎
6.1通常、1日1～2g（力価）を1回又は2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
6.2難治性又は重症感染症には症状に応じて1日量を4g（力価）まで増量し、2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
6.3淋菌感染症については、下記の通り投与する。
6.3.1咽頭・喉頭炎、尿道炎、子宮頸管炎、直腸炎：
通常、1g（力価）を単回静脈内注射又は単回点滴静注する。
通常、1日1回1g（力価）を静脈内注射又は点滴静注する。
6.1通常、1日20～60mg（力価）/kgを1回又は2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
6.2難治性又は重症感染症には症状に応じて1日量を120mg（力価）/kgまで増量し、2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
6.1通常、生後0～3日齢には1回20mg（力価）/kgを1日1回、また、生後4日齢以降には1回20mg（力価）/kgを1日2回静脈内注射又は点滴静注する。
6.2難治性又は重症感染症には症状に応じて1回量を40mg（力価）/kgまで増量し、1日2回静脈内注射又は点滴静注する。ただし、生後2週間以内の未熟児・新生児には1日50mg（力価）/kgまでとする。
〈静脈内注射〉
〈点滴静注〉
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
8.2.1事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
8.2.2投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
8.2.3投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
8.3本剤を投与する場合は、カルシウムを含有する注射剤又は輸液と同時に投与しないこと。国外において、新生児に本剤とカルシウムを含有する注射剤又は輸液を同一経路から同時に投与した場合に、肺、腎臓等に生じたセフトリアキソンを成分とする結晶により、死亡に至った症例が報告されている。
8.4汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
8.5劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
8.6急性腎障害、間質性腎炎があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
本剤が過剰に蓄積する可能性がある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中へ低濃度移行することが報告されている。
高ビリルビン血症の低出生体重児、新生児には投与しないこと。セフトリアキソンは他のセファロスポリン系薬剤と同様に血清アルブミンと結合しているビリルビンを遊離させることが報告されている（in vitro）。さらに低出生体重児、新生児は血液脳関門が未熟なため遊離ビリルビンが脳内へ移行し核黄疸をおこすおそれがある。
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
9.8.1生理機能が低下していることが多い。
9.8.2ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 利尿剤 • フロセミド 等 |
類似化合物（他のセフェム系抗生物質）で併用による腎障害増強作用が報告されている。腎機能に注意すること。 | 機序は不明であるが、利尿時の脱水による血中濃度の上昇等が考えられる。 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| カンジダ症 | 頻度不明 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 出血傾向） | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 嘔気 | 1%未満 |
| 好塩基球増多 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 心室性期外収縮 | 1%未満 |
| 注射部位反応（紅斑 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 異常プロトロンビン | 1%未満 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 瘙痒 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 発赤 | 1%未満 |
| 神経炎） | 頻度不明 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 腫脹等） | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血小板増多 | 1%未満 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 軟便 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
作用機序は細胞壁合成阻害である。大腸菌ではペニシリン結合蛋白質の3に最も親和性が高く、次いで1a、1b、2の順であり、細菌細胞壁ペプチドグリカン架橋形成を阻害して殺菌的に作用する37),38),39),40)。
18.2.1グラム陽性・陰性の好気性菌及び嫌気性菌に広く抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である37),38),41),42)（in vitro）。
18.2.2グラム陰性桿菌の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌及びバクテロイデス属に対して強い抗菌力を示す38)（in vitro）。
18.2.3グラム陽性球菌のレンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属に対して強い抗菌力を示す38),41)（in vitro）。
18.2.4黄色ブドウ球菌に対する感受性のピークは3.13μg/mLであった37)（in vitro）。
18.2.5淋菌に対して強い抗菌力を示す42)（in vitro）。
18.2.6各種細菌の産生するβ-lactamaseに対して安定である37)。
健康成人男子に静注あるいは点滴静注した際の血中濃度の半減期は、以下のとおりであった8),9)。
| 0.5g静注（19例） | 半減期7.5時間 |
|---|---|
| 1g静注（18例） | 半減期8.1時間 |
| 1g1時間点滴静注（5例） | 半減期7.1時間 |
〈小児等〉
出生28日以内の新生児に注射用セフトリアキソンナトリウム10mg/kg（37例）、または20mg/kg（68例）を単回静注した際の血中半減期は約10.9時間であった10)。
注射用セフトリアキソンナトリウムは病巣においても有効濃度が長時間持続する11)。1g静注約24時間後の平均値は、胆管胆汁中131μg/mL12)、腹腔内浸出液中11.8μg/mL13)、子宮・卵巣中4～7μg/g14)、骨盤死腔浸出液中22μg/mL15)であった。 また、扁桃16)、喀痰17)、胆嚢組織12)、虫垂壁18)、羊水19)、乳突洞粘膜20)、上顎洞粘膜21)、口腔組織22)、精巣上体23)への移行も認められ、わずかながら乳汁19)への移行も認められた。 小児化膿性髄膜炎患者での髄液中濃度24)は約50mg/kg静注あるいは点滴静注で、平均7.7μg/mL（投与0～6時間後）、平均6.8μg/mL（投与6～12時間後）であった。
注射用セフトリアキソンナトリウムの蛋白結合率は血中濃度依存的であり、血中濃度が0.5～300μg/mLの範囲の時、蛋白結合率は96.3～83.3%である9),12)。
尿中には抗菌活性を有する代謝物は認められていない25)。
注射用セフトリアキソンナトリウムは未変化体で尿中、胆汁中に排泄される。腎機能正常男子42例に0.5、1gを静注あるいは点滴静注したとき、投与後24時間の尿中排泄率は約50%であった8),9)。
高齢患者4例及び腎機能障害（Ccr16.4,19.8mL/分）のある高齢患者2例に1g静注した際の血中半減期は各々13.5時間、21.3時間であり延長が認められた26)。