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〈適応菌種〉 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
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〈適応症〉 敗血症、感染性心内膜炎、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎、中耳炎、副鼻腔炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には1日1～2g（力価）を2回に分割し静脈内に注射する。なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて1日量を4g（力価）まで増量し、2～4回に分割投与する。 通常、小児には1日40～100mg（力価）/kgを2～4回に分割し静脈内に注射する。なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて1日量を150mg（力価）/kgまで増量し、2～4回に分割投与する。 通常、未熟児・新生児の生後0から3日齢には1回20mg（力価）/kgを1日2～3回、また、生後4日齢以降には1回20mg（力価）/kgを1日3～4回静脈内に注射する。なお、難治性又は重症感染症には、症状に応じて1日量を150mg（力価）/kgまで増量し、2～4回に分割投与する。 静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液、又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。 なお、本剤は糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などの補液に加えて30分～2時間かけて点滴静注することもできる。
使用上の注意
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8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
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8.2.1事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
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8.2.2投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
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8.2.3投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
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8.3本剤の投与に際しては定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。また、定期的に肝機能、血液等の検査を行うことが望ましい。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
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9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
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9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
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9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中への移行が報告されている。
9.8 高齢者
次の点に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
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9.8.1生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
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9.8.2ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 利尿剤 • フロセミド等 |
動物実験（ラット）でフロセミド等の利尿剤との併用により腎障害が増強されることが報告されている。 腎機能に注意する。 |
機序は不明であるが、フロセミド投与による利尿のためレニン-アンジオテンシン系の賦活又は利尿剤による脱水等で尿細管細胞へのセフェム系抗生物質の取り込みが亢進し、腎毒性を発揮すると考えられている。 危険因子：高度の腎障害 |
| 経口避妊薬 | 経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある。 | 腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P | 頻度不明 |
| ALT | 頻度不明 |
| AST | 頻度不明 |
| BUN等の上昇 | 頻度不明 |
| LDH | 頻度不明 |
| γ-GTP等の上昇 | 頻度不明 |
| カンジダ症 | 1%未満 |
| クレアチニン等の上昇 | 1%未満 |
| しびれ | 頻度不明 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 |
| ビリルビン等の上昇 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| リンパ球増多 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 出血傾向等） | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇感 | 1%未満 |
| 味覚障害 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 神経炎等） | 頻度不明 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血小板増多 | 1%未満 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 黄疸 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ペニシリン結合蛋白分画1A、1B、3に対し、高い親和性を示し、細菌の細胞壁合成（細胞壁ペプチドグリカン架橋形成）を阻害する19),20)。
18.2 In vitro抗菌作用
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18.2.1セフタジジムはグラム陽性菌、陰性菌に幅広い抗菌スペクトラムを有し、特にグラム陰性桿菌の外膜透過性に優れているため、セラチア属及びシュードモナス属、アシネトバクター属等のブドウ糖非発酵グラム陰性桿菌に対し、強い抗菌作用を示す19),21),22)。なお、その他のグラム陰性菌（大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、インフルエンザ菌）、グラム陽性菌（ブドウ球菌属、腸球菌を除くレンサ球菌属、肺炎球菌）、嫌気性菌（ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属）にも優れた抗菌力を示す21),23)。
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18.2.2各種細菌の産生するβ-lactamaseに対して安定であり、β-lactamase産生菌にも強い抗菌力を有する21)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1未熟児及び新生児患者
静注あるいは点滴静注して得られた血中濃度は表1、2のとおりである3)。
| 投与量 | パラメータ | 静注（日齢） | 点滴静注（日齢） | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 0-3 | 4-7 | 8-31 | 0-3 | 4-7 | 11 | ||
| 10（mg/kg）注） | T1/2（hr） | 3.21 | 3.08 | 2.79 | － | － | － |
| Cmax（μg/mL） | 42.9 | 51.2 | 39.2 | － | － | － | |
| AUC（hr・μg/mL） | 184 | 167 | 138 | － | － | － | |
| 20（mg/kg） | T1/2（hr） | 4.10 | 3.72 | 2.75 | 4.20 | 3.20 | 2.75 |
| Cmax（μg/mL） | 72.1 | 115.1 | 80.4 | － | － | － | |
| AUC（hr・μg/mL） | 346 | 265 | 229 | － | － | － |
－：データなし
| 投与量 | パラメータ | 静注（日齢） | 点滴静注（日齢） | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 0-3 | 4-7 | 8-30 | 0-3 | 4-7 | 8-27 | ||
| 10（mg/kg）注） | T1/2（hr） | 3.17 | 2.52 | 2.22 | － | － | － |
| Cmax（μg/mL） | 34.9 | 42.2 | 36.7 | － | － | － | |
| AUC（hr・μg/mL） | 148 | 120 | 119 | － | － | － | |
| 20（mg/kg） | T1/2（hr） | 3.32 | 2.70 | 2.65 | 2.96 （30min） 3.99 （60min） |
2.98 （30min） 2.49 （60min） |
2.25 （30min） 1.71 （60min） |
| Cmax（μg/mL） | 68.1 | 109.6 | 120.0 | － | － | － | |
| AUC（hr・μg/mL） | 256 | 222 | 226 | － | － | － |
－：データなし 注）本剤の未熟児・新生児に対する承認用量は、「通常、未熟児・新生児の生後0～3日齢には1回20mg（力価）/kgを1日2～3回、また、生後4日齢以降には1回20mg（力価）/kgを1日3～4回静脈内に注射する。なお、難治性又は重症感染症には、症状に応じて1日量を150mg（力価）/kgまで増量し、2～4回に分割投与する。」である。
16.3 分布
- 16.3.1体液・組織内移行
胆石症患者に1g静注した場合の胆汁中濃度は、投与後約2.5時間で平均47.6μg/mL、胆のう壁内濃度は約3時間で平均17.3μg/gであった4)。 また扁桃組織5)、喀痰6)、腹水7)、腹腔内滲出液8)、髄液9)、骨盤死腔液10)、乳癌術後滲出液11)、前立腺12)、子宮、卵巣・卵管10)、羊水、臍帯血13)、中耳粘膜組織・中耳分泌物14)、上顎洞粘膜組織15)等への移行は良好であった。なお乳汁中へもわずかに移行することが認められている16)。
16.5 排泄
主として腎より排泄され、未変化体のまま大部分が尿中へ排出される。健康成人に1回0.5g、1g静注あるいは1g、2g点滴静注後の尿中排泄率は6時間までに82～85%であった17)。