- 〈適応菌種〉
本剤に感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌
- 〈適応症〉
急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈セフスパンカプセル50mg及び100mg〉
通常、成人及び体重30kg以上の小児に対しては、セフィキシムとして1回50～100mg（力価）を1日2回経口投与する。 なお、年齢、体重、症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、セフィキシムとして1回200mg（力価）を1日2回経口投与する。
- 〈セフスパン細粒50mg〉
通常、小児に対しては、セフィキシムとして1回1.5～3mg（力価）/kgを1日2回経口投与する。 なお、症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には、セフィキシムとして1回6mg（力価）/kgを1日2回経口投与する。
使用上の注意
-
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
-
8.2ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
-
8.3無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、汎血球減少症、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
-
9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
-
9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
-
生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
-
ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ワルファリンカリウム | ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。 | 腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P上昇 | 1〜5%未満 |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 |
| AST上昇 | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1%未満 |
| カンジダ症 | 1%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 1%未満 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 出血傾向等） | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 好酸球増多 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 神経炎等） | 1%未満 |
| 紅斑 | 1〜5%未満 |
| 胃部不快感 | 1〜5%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1（1a、1b、1c）及び3に親和性が高い14),15),16)。
18.2 抗菌作用
-
18.2.1グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広範囲な抗菌スペクトラムを有し、特にグラム陽性菌ではレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌では淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌等に対して他の経口用セフェム剤よりも強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である14),17),18),19),20),21)（in vitro）。
-
18.2.2各種細菌の産生するβ-lactamaseに極めて安定で、β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す15),16),17),18)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
- 〈成人〉
健康成人に50、100、200mg（力価）を空腹時1回経口投与すると、約4時間後に最高血清中濃度が得られ、それぞれ0.69、1.13、1.95μg/mLであり、血清中濃度半減期は2.3～2.5時間であった2)。
- 〈小児〉
腎機能正常な小児患者に1.5、3.0、6.0mg（力価）/kgを1回経口投与したとき、約3～4時間後に最高血清中濃度が得られ、それぞれ1.14、2.01、3.97μg/mLで、血清中濃度半減期は3.2～3.7時間であった3)。
16.3 分布
- 16.3.1組織内移行
患者喀痰中5)、扁桃組織6)、上顎洞粘膜組織7)、中耳分泌物8)、胆汁9)、胆嚢組織9)等への移行は良好である。
16.4 代謝
ヒトの血清、尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない2)。
16.5 排泄
主として腎より排泄される。
- 〈成人〉
健康成人（空腹時）における50、100、200mg（力価）経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約20～25%で、最高尿中濃度はそれぞれ42.9（4～6時間）、62.2（4～6時間）、82.7μg/mL（4～6時間）であった2)。
- 〈小児〉
腎機能正常な小児患者における1.5、3.0、6.0mg（力価）/kg経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約13～20%であった3)。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1腎機能障害患者
中等度腎機能障害群（30≦Ccr＜60mL/min、n＝3）と高度腎機能障害群（10≦Ccr＜30mL/min、n＝4）とで、セフスパン（CFIX）100mgを単回服用させて比較した。ピーク値は中等度障害群では投与後6時間で2.04μg/mL、高度障害群では投与後8時間で2.27μg/mLであり、12時間後の血清中濃度もそれぞれ0.71μg/mL、1.83μg/mLと高度障害群ほど遷延しており、半減期はそれぞれ4.15時間及び11.05時間であった4)。