セフジニル細粒小児用10％「SW」

18.1 作用機序

作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（PBP）の1（1a、1bs）、2及び3に親和性が高い12),13)。

18.2 抗菌作用

1. 18.2.1グラム陽性菌及び陰性菌に広範囲な抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属等に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である14),15),16),17),18)（in vitro）。

2. 18.2.2各種細菌の産生するβ-lactamaseに安定で、β-lactamase産生菌にも優れた抗菌力を示す12),13),14),15),16)（in vitro）。

16.1 血中濃度

1. 16.1.1小児に3及び6mg（力価）/kgを空腹時に単回経口投与すると約2.5時間後にそれぞれ0.92、1.31μg/mLの最高血漿中濃度が得られ、その消失半減期は1.8～1.9時間であった2)。

2. 16.1.2生物学的同等性試験

セフジニル細粒小児用10%「SW」とセフゾン細粒小児用10%を健康成人男子にそれぞれ1g［セフジニルとして100mg（力価）］空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中セフジニル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。

（Mean±S.D., n＝10）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸収

小児28例に3mg（力価）/kgを食後に単回経口投与すると、3.6時間後に0.63μg/mLの最高血漿中濃度が得られ、食後投与では吸収がやや低下した4)。

16.3 分布

1. 16.3.1組織内移行

患者喀痰中5)、扁桃組織6),7)、上顎洞粘膜組織6),7)、中耳分泌物6),7)、皮膚組織8)等への移行が認められた。（セフジニルカプセル成人の場合）

16.4 代謝

ヒトの血漿、尿及び糞便中には抗菌活性代謝物質は認められていない9)。（セフジニルカプセル成人の場合）

16.5 排泄

1. 16.5.1主として腎より排泄される2)。

2. 16.5.2小児（空腹時）における3及び6mg（力価）/kg経口投与時の尿中排泄率（0～8時間）は約17～21%で、最高尿中濃度は2～4時間でそれぞれ102、189μg/mLであった2)。

16.6 特定の背景を有する患者

1. 16.6.1腎機能障害患者

2. (1)成人腎機能障害患者に100mg（力価）を単回経口投与したとき、血漿中濃度の消失半減期は腎機能の低下に伴い延長した10)。（セフジニルカプセル成人の場合）

2. (2)成人腎機能障害患者に100mg（力価）を単回経口投与したとき、腎機能の低下に伴い排泄の遅延が認められた10)。（セフジニルカプセル成人の場合）

3. 16.6.2血液透析患者

成人血液透析患者6例に100mg（力価）を食後に単回経口投与したとき、血漿中濃度の消失半減期は健康成人の約11倍に増加した。同じ患者に100mg（力価）を食後に単回経口投与し、ほぼ最高血漿中濃度に達した時間より4時間透析を施行したとき、透析中の半減期は非透析日の約1/6に短縮し、透析による除去率は61%であった11)。（セフジニルカプセル成人の場合）

注1)透析中の半減期