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効能・効果
セフジトレンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
用法・用量
通常、成人にはセフジトレン ピボキシルとして1回100mg(力価)を1日3回食後に経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる場合は、1回200mg(力価)を1日3回食後に経口投与する。
使用上の注意
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8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.2ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
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8.3肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
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8.4急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
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8.5無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
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8.6投与期間が長い患者では、臨床検査値異常(AST、ALT上昇、好酸球増多等)の発現率が高くなる傾向がみられるため、定期的に検査を行うなど注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者(ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと)
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9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
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9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。
9.7 小児等
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9.7.1小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
-
9.7.2カルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。小児(特に乳幼児)においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。
9.8 高齢者
次の点に注意して、投与間隔を変更するなどして投与すること。高齢者とそれ以外の成人では副作用に差がみられなかったが、一般に生理機能が低下していることが多い。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 |
頻度 |
| Al-Pの上昇注) |
1〜5%未満 |
| ALT |
1〜5%未満 |
| AST |
1〜5%未満 |
| BUN上昇 |
1〜5%未満 |
| カンジダ症 |
頻度不明 |
| しびれ |
頻度不明 |
| ビタミンB群欠乏症状(舌炎 |
頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症 |
頻度不明 |
| めまい |
1%未満 |
| リンパ節腫脹 |
頻度不明 |
| 下痢 |
1〜5%未満 |
| 出血傾向等) |
頻度不明 |
| 口内炎 |
頻度不明 |
| 口内炎 |
1%未満 |
| 嘔吐 |
1%未満 |
| 嘔気 |
1〜5%未満 |
| 好酸球増多注) |
1〜5%未満 |
| 悪心 |
1%未満 |
| 浮腫 |
頻度不明 |
| 瘙痒 |
1%未満 |
| 発熱 |
1%未満 |
| 発疹 |
1〜5%未満 |
| 神経炎等) |
頻度不明 |
| 紅斑 |
1%未満 |
| 胃不快感 |
1〜5%未満 |
| 腹痛 |
1〜5%未満 |
| 腹部膨満感 |
1%未満 |
| 蕁麻疹 |
1%未満 |
| 蛋白尿 |
1〜5%未満 |
| 血中クレアチニン上昇 |
1%未満 |
| 血小板減少 |
1%未満 |
| 血清カルニチン低下 |
頻度不明 |
| 軟便 |
1〜5%未満 |
| 関節痛 |
頻度不明 |
| 頭痛 |
1%未満 |
| 顆粒球減少 |
1〜5%未満 |
| 食欲不振 |
頻度不明 |
| 黄疸 |
頻度不明 |
薬物動態・作用機序
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
セフジトレンピボキシル錠100mg「トーワ」とメイアクト錠100 を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セフジトレン ピボキシルとして100mg(力価))健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるセフジトレンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度
|
判定パラメータ |
参考パラメータ |
|
|
AUC0→8 (ng・hr/mL) |
Cmax (ng/mL) |
Tmax (hr) |
T1/2 (hr) |
|
セフジトレンピボキシル錠 100mg「トーワ」 |
3593±1188 |
1385±436 |
1.33±0.37 |
1.39±0.27 |
| メイアクト錠100 |
3503±1210 |
1300±407 |
1.49±0.54 |
1.37±0.22 |
(n=36、平均値±S.D.)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1腎機能障害患者
腎機能障害患者及び人工透析導入患者(いずれも成人)に200mgを食後単回経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、図・表のとおりであり、いずれの場合も高値で推移し、腎機能の障害の程度に応じたT1/2の遅延が認められた。また、尿中排泄率は腎機能の障害の程度が大きくなるにつれて低下し、排泄の遅延が認められた。3)
腎機能障害患者におけるセフジトレンの血清中濃度
患者条件 〔Ccr(mL/min)〕 |
例数 |
Tmax (hr) |
Cmax (μg/mL) |
T1/2 (hr) |
AUC0→∞ (μg・hr/mL) |
| 軽度〔51~70〕 |
3 |
2 |
2.32 |
1.13 |
10.2 |
| 中等度〔30~50〕 |
4 |
4 |
2.17 |
2.06 |
16.4 |
| 高度〔<30〕 |
2 |
8 |
3.70 |
5.68 |
53.5 |
| 透析患者※ |
1 |
6 |
4.60 |
5.37 |
50.2 |
※:非透析日