注射用セファゾリンナトリウム水和物 Cefazolin Sodium Hydrate
2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し、過敏症の既往歴のある患者［添付の溶解液はリドカインを含有している。］
セファゾリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属
敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、関節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、眼内炎（全眼球炎を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
セファゾリンとして、通常、1日量成人には1g（力価）、小児には体重kg当り20～40mg（力価）を2回に分けて筋肉内へ注射する。 症状及び感染菌の感受性から効果不十分と判断される場合には、1日量成人1.5～3g（力価）を、小児には体重kg当り50mg（力価）を3回に分割投与する。 症状が特に重篤な場合には、1日量成人5g（力価）、小児には体重kg当り100mg（力価）までを分割投与できる。
〈注射液の調製法〉
本品を日本薬局方リドカイン注射液（0.5w/v%）約2mLに溶解する。
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2*本剤によるショック、アナフィラキシー、アレルギー反応に伴う急性冠症候群の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
8.2.1事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
8.2.2投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
8.2.3投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
8.3汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
8.4黄疸、AST、ALT、Al-Pの上昇等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
8.5急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。
低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ワルファリンカリウム | ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。 | 腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。 |
| • 利尿剤• フロセミド 等 | 腎障害が増強されるおそれがある。 | 機序は明らかではないが、ラット、ウサギにおいて、腎障害が増強されるとの報告がある。 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| BUN上昇 | 1〜5%未満 |
| カンジダ症 | 1%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 1%未満 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 全身倦怠感 | 1%未満 |
| 出血傾向等） | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 好酸球増多 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 神経炎等） | 1%未満 |
| 紅斑 | 1〜5%未満 |
| 蕁麻疹 | 1〜5%未満 |
| 血清クレアチニン上昇 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、ペニシリン結合蛋白（PBP）に強い結合親和性を有する。
抗菌スペクトルはグラム陽性菌、グラム陰性菌の広範囲にわたっており、特にグラム陽性球菌ではブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性桿菌では、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属に優れた抗菌力を示す。作用形式は殺菌的である3),11),16),17) （in vitro）。
注）本剤での薬理試験等は実施していないが、本剤を溶解したものはセファメジン注射用、筋注用と同一のものであるので、セファメジン注射用、筋注用の成績を示した。
健康成人にセファゾリン0.5gを筋注すると血清中濃度は1時間後にピーク値38.0μg/mLに達し、その半減期は2.3時間であった3) 。
患者喀痰中4) 、胸水中5) 、胆汁中6) 等への体液中移行、扁桃組織7) 、胆嚢組織6) 、子宮組織8) 、骨組織9) 等への組織内移行は良好である。
授乳婦20例にセファゾリン2g静注したときの母乳中濃度は静注後2時間目1.3±0.9μg/mL、3時間目1.5±0.2μg/mL、4時間目1.2±1.0μg/mLであった10) 。
尿中には抗菌代謝物質は認められていない11) 。
主として腎臓より排泄され、健康成人に筋注したときの尿中排泄率は88.9%（セファゾリン0.5g：6時間まで）3) と良好である。
腎機能障害のある患者（外国人）では、腎障害の程度に応じて血清中濃度半減期が延長し、血清中濃度は持続した12) 。
| Ccr（mL/min） | 例数 | 血清中濃度（μg/mL） | t1/2（hr） | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30min | 1hr | 2hr | 4hr | 6hr | 8hr | 24hr | |||
| 20～80 | 10 | 65.4 | 69.4 | 64.8 | 49.7 | 36.5 | 20.2 | 6.6 | 5hr |
| 10～20 | 9 | 59.7 | 73.8 | 80 | 77.5 | 70.5 | 48.4 | 29.4 | 16hr49 |
| 2～9 | 5 | 56.9 | 71.1 | 73.2 | 75 | 70.4 | 62.4 | 44.2 | 26hr33 |
注）本剤での臨床試験は実施していないが、本剤を溶解したものはセファメジン注射用、筋注用と同一のものであるので、セファメジン注射用、筋注用の成績を示した。