- 〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌
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〈適応症〉
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表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症
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外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎
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咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
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膀胱炎、腎盂腎炎
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麦粒腫
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中耳炎
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歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
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猩紅熱
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、幼小児にはセファクロルとして体重kgあたり1日20～40mg（力価）を3回に分割して経口投与する。 なお、年齢、体重、症状等に応じ適宜増減する。
使用上の注意
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8.1ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
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8.2本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.3急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。
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9.1.2ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
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9.1.3本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
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9.1.4経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P上昇 | 1%未満 |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 |
| AST上昇 | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1%未満 |
| カンジダ症 | 頻度不明 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 |
| ヘマトクリット減少） | 1%未満 |
| ヘモグロビン減少 | 1%未満 |
| めまい等 | 1%未満 |
| リンパ腺腫脹 | 頻度不明 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 出血傾向等） | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 好酸球増多等 | 1%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 発熱等 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 神経炎等） | 頻度不明 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 胃不快感 | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血小板減少 | 1%未満 |
| 血清クレアチニン上昇 | 1%未満 |
| 貧血（赤血球減少 | 1%未満 |
| 関節痛 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 顆粒球減少 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 食欲不振等 | 1%未満 |
| 黄疸 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる14),15)。
18.2 抗菌作用
試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す14),15),16)。
薬物動態
16.1 血中濃度
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16.1.1生物学的同等性試験
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(1)セファクロル細粒10%「日医工」
セファクロル細粒10%「日医工」とケフラール細粒小児用100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2.5g（セファクロルとして250mg（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-6 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
|
| セファクロル細粒10%「日医工」 | 9.68±1.03 | 7.97±1.19 | 0.70±0.14 | 0.59±0.07 |
| ケフラール細粒小児用100mg | 9.51±1.50 | 8.09±1.34 | 0.77±0.25 | 0.59±0.07 |
（2.5g投与、Mean±S.D.、n=14）
血漿中薬物濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- (2)セファクロル細粒20%「日医工」
セファクロル細粒20%「日医工」とセクロダン細粒200を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g（セファクロルとして200mg（力価））健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-6 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
|
| セファクロル細粒20%「日医工」 | 4.19±0.65 | 3.92±0.66 | 0.52±0.22 | 0.89±0.31 |
| セクロダン細粒200 | 4.20±0.57 | 4.23±0.85 | 0.55±0.17 | 0.91±0.36 |
（1g投与、Mean±S.D.、n=14）
血清中薬物濃度推移
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布
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16.3.1扁桃・上顎洞粘膜4)、肺組織5)、口腔組織6)（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中7)に移行が認められた。（成人でのデータ）
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16.3.2限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1%であった8)。
16.4 代謝
ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄された8)。
16.5 排泄
小児患者（6～10歳）に10mg（力価）/kg（n=10）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率は約66%であった9),10),11),12)。