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Clinical snapshot

セファクロルカプセル250mg「TCK」

セファクロルカプセル

添付文書改訂 2023年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

  • 〈適応症〉

  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症

  • 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎

  • 咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染

  • 膀胱炎、腎盂腎炎

  • 麦粒腫

  • 中耳炎

  • 歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

  • 猩紅熱

用法・用量

通常、成人及び体重20kg以上の小児に対しては、セファクロルとして1日750mg（力価）を3回に分割して経口投与する。 重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例に対しては、1日1500mg（力価）を3回に分割して経口投与する。 なお、年齢、体重、症状等に応じ適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

  2. 8.2本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

  3. 8.3急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。

  1. 9.1.2ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 9.1.3本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

  3. 9.1.4経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1高度の腎障害のある患者

投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

9.8 高齢者

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

  • 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

  • ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-P上昇 頻度不明
ALT上昇 頻度不明
AST上昇 頻度不明
BUN上昇 頻度不明
カンジダ症 頻度不明
そう痒 頻度不明
ビタミンB群欠乏症状（舌炎 頻度不明
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 頻度不明
ヘマトクリット減少） 頻度不明
ヘモグロビン減少 頻度不明
めまい等 頻度不明
リンパ腺腫脹 頻度不明
下痢 頻度不明
出血傾向等） 頻度不明
口内炎 頻度不明
口内炎 頻度不明
嘔吐 頻度不明
好酸球増多等 頻度不明
悪心 頻度不明
発熱等 頻度不明
発疹 頻度不明
神経炎等） 頻度不明
紅斑 頻度不明
胃不快感 頻度不明
胸やけ 頻度不明
腹痛 頻度不明
蕁麻疹 頻度不明
血小板減少 頻度不明
血清クレアチニン上昇 頻度不明
貧血（赤血球減少 頻度不明
関節痛 頻度不明
頭痛 頻度不明
顆粒球減少 頻度不明
食欲不振 頻度不明
食欲不振等 頻度不明
黄疸 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる16),17)。

18.2 抗菌作用

試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す16),17),18) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与

健康成人に、250mg（力価）、500mg（力価）を空腹時単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表16-1に示す2) 。

投与量
［mg(力価)］		 n Cmax
(μg/mL)		 Tmax
(min)		 AUC0-6
(μg・hr/mL)		 T1/2
(min)
250 14 9.4 43 8.9 27
500 14 15.3 55 18.7 31

（測定法：bioassay）（mean）

  1. 16.1.2生物学的同等性試験

セファクロルカプセル250mg「TCK」とケフラールカプセル250mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル〔セファクロル250mg（力価）〕健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中セファクロル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された3)。

判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0→24hr
［µg(力価)・hr/mL］		 Cmax
[µg(力価)/mL]		 Tmax
(hr)
セファクロルカプセル250mg「TCK」 9.38±0.32 8.50±0.42 0.68±0.05
ケフラールカプセル250mg 9.32±0.25 8.38±0.54 0.73±0.06

（Mean±S.D.，n=10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布

  1. 16.3.1扁桃・上顎洞粘膜4) 、肺組織5) 、口腔組織6) （歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中7) に移行が認められた。

  2. 16.3.2限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1％であった8) 。

16.4 代謝

ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄され、主要代謝物は尿中に認められなかった8) 。

16.5 排泄

健康成人に250mg（力価）（n=14）、500mg（力価）（n=14）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率はいずれも70％以上であった2) 。

16.6 特定の背景を有する患者

  1. 16.6.1腎機能障害患者

500mg（力価）空腹時単回経口投与時、腎機能障害患者では健康成人に比べ半減期の延長が認められた。また、Cmaxも高値を示した9) （外国人データ）。

対象 n Ccr
(mL/min/1.73m2)		 Cmax
(μg/mL)		 Tmax
(hr)		 T1/2
(hr)
健康成人 5 ≧107(mean) 12.4±1.3注1) 0.5～1 0.8±0.1注1)
腎機能障害患者 2 37.7 20.5 2 1.5
16 18.0 4 2.1
無尿患者 4 0.0 19.7±3.3注1) 0.5～4 透析時：
2.1±0.1注1)
非透析時：
2.8±0.8注1)

注1)mean±S.E.

（測定法：bioassay）