- 次の疾患における痙攣並びに運動障害に伴う疼痛の緩解
胃炎、胃・十二指腸潰瘍、腸炎、胆のう・胆道疾患、尿路結石
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膵炎に起因する疼痛の緩解
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消化管検査時の前処置
内視鏡検査、X線検査
- 尿路系検査処置時
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
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2.2前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。］
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2.3重篤な心疾患のある患者［抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。］
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2.4麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
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2.5本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常成人には、1回チメピジウム臭化物水和物として7.5mgを皮下、筋肉内又は静脈内に注射する。 年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1視調節障害、眠気、めまいを起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1前立腺肥大のある患者（排尿障害のある患者を除く）
抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2うっ血性心不全のある患者
抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.3不整脈のある患者
抗コリン作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4潰瘍性大腸炎の患者
中毒性巨大結腸があらわれることがある。
- 9.1.5甲状腺機能亢進症の患者
抗コリン作用により頻脈、体温上昇等の交感神経興奮様症状が増強するおそれがある。
- 9.1.6高温環境にある患者
抗コリン作用により発汗抑制が起こり、体温調節が困難になるおそれがある。
- 9.1.7開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
口渇、排尿困難、便秘等に注意すること。高齢者では、抗コリン作用による症状があらわれやすい。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 抗コリン作用を有する薬剤 • 三環系抗うつ剤 フェノチアジン系薬剤 抗ヒスタミン剤等 |
抗コリン作用（口渇、便秘、麻痺性イレウス、尿閉等）が増強することがある。 併用する場合には、定期的に臨床症状を観察し、用量に注意する。 |
相加的に作用（抗コリン作用）を増強させる。 |
| MAO阻害剤 | 本剤の作用が増強することがある。 異常が認められた場合には、本剤を減量するなど適切な処置を行う。 |
MAO阻害剤は抗コリン作用を増強させる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| しびれ感 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 尿意 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 排尿困難 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 羞明 | 頻度不明 |
| 腫脹 | 頻度不明 |
| 腹部膨満感 | 頻度不明 |
| 視調節障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ムスカリン受容体遮断薬で、アトロピンと同様に副交感神経興奮による反応を抑制することにより様々な作用を現す。これらの作用のうち、本薬はその内臓平滑筋弛緩作用が臨床的に利用され、主として鎮痙薬として用いられる3)。
18.2 鎮痙作用
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18.2.1迷走神経刺激によるラットの胃の痙縮に対し、静脈内投与でアトロピンの約3倍、ブチルスコポラミン臭化物の約5倍の抑制作用を示す4)。
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18.2.22mg/kgの経口投与で、ネコの胃の自動運動を最大60％程度抑制し、その作用は投与後30〜60分で最大となり、約2時間持続する。また、5〜40μg/kgの静脈内投与で空腸、Oddi筋、膀胱の自動運動及び骨盤神経刺激による大腸の攣縮を抑制する5)。
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18.2.30.5mg/kgの静脈内投与で、イヌの十二指腸、Oddi筋の自動運動を抑制し、胆のう内圧を下降させる6)。また、0.1mg/kgの静脈内投与で、尿管の自動運動を抑制する7)。
18.3 胃液・遊離塩酸分泌抑制作用
0.2mg/kgの静脈内投与で、胃瘻ラットの胃液及び遊離塩酸の分泌を抑制し、その作用はブチルスコポラミン臭化物より強い4)。