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下記に伴う随伴症状
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頭部外傷後遺症
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下記に伴う末梢循環障害
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ビュルガー病、閉塞性動脈硬化症、血栓性静脈炎、静脈血栓症、レイノー病およびレイノー症候群、凍瘡・凍傷、特発性脱疽、糖尿病による末梢血管障害
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子宮収縮の抑制（切迫流・早産、過強陣痛）
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月経困難症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1脳出血のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
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2.2分娩直後の患者［分娩直後の出血を助長するおそれがある。］
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2.3胎盤の早期剥離患者［疼痛、出血、止血障害、急性貧血及びショック症状等が悪化するおそれがある。］
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2.4妊娠12週未満の妊婦
効能・効果
用法・用量
- 〈循環器領域の適応の重症・急性〉
イソクスプリン塩酸塩として通常成人1回5～10mgを1日2～3回筋肉内注射する。
- 〈子宮収縮の抑制〉
イソクスプリン塩酸塩として通常1回5～10mgを1～2時間ごとに筋肉内注射する。
- 〈月経困難症の重症〉
イソクスプリン塩酸塩として通常1回5～10mgを筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 また、いずれの場合も症状がおさまったら経口投与に切り替えること。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心悸亢進のある患者
心拍数、心拍出量が増大するため、症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.2低血圧の患者
一過性の血圧低下があらわれることがある。
9.5 妊婦
妊娠12週未満の妊婦には投与しないこと。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| β刺激薬 • サルブタモール等 |
本剤の作用が増強されるおそれがある。 | β受容体刺激の増強によると考えられている。 |
| β遮断薬 • メトプロロール等 |
本剤の作用が減弱されるおそれがある。 | β受容体での阻害によると考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 月経過多 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
イソクスプリン塩酸塩には中枢作用、神経節遮断作用及び副交感神経興奮作用はなく、血管平滑筋のアドレナリン系薬物受容体のβ-受容体を興奮させ、α-受容体を抑制する。microcirculatory regulatorとして働き、脳・末梢血行動態を改善する1),2)。また子宮筋に対しても鎮痙作用を示す。
18.2 血液レオロジー的性状の改善作用
末梢閉塞性動脈疾患患者への点滴静注により血液粘度低下作用が認められ、血液の流動性を高め、微小循環領域における血流を確保した3),4),5)。 また、脳循環障害患者に1日60mgを連続経口投与した場合、2週及び4週後に赤血球変形能の有意な改善が認められた6)。
18.3 血管拡張作用
血管拡張作用は神経節の遮断作用によるものではなく、主として血管平滑筋への直接作用による7)（イヌ）。また、脳血管疾患患者を対象とした海外臨床試験において、脳及び末梢の血液循環動態を改善した8)。
18.4 子宮筋弛緩作用
子宮筋の薬物受容体に直接作用し、β受容体刺激作用を主とした平滑筋弛緩作用を示す9)（ラット）。また、切迫流産患者を対象とした国内及び海外臨床試験において、子宮筋の異常収縮及び痙攣を改善した10)。
薬物動態
16.1 血中濃度
イソクスプリンを筋肉内注射したところ、1時間以内に最高血漿中濃度に達し、主に尿中へ排泄された。 血漿中からの半減期は約1.5時間であった。