〇湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬を含む） 〇痒疹群（固定じん麻疹、ストロフルスを含む） 〇虫さされ 〇乾癬 〇掌蹠膿疱症
Clinical snapshot
スピラゾンクリーム0.3％
プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル
添付文書改訂
2024年06月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症及び動物性皮膚疾患（疥癬、けじらみ等）［感染を悪化させるおそれがある。］
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.3鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。］
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2.4潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷［皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常1日1〜数回、適量を患部に塗布する。なお、症状により適宜増減する。 また、症状により密封法を行う。
使用上の注意
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8.1大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。
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8.2本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）は避けること。発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法と同様の作用があるので注意すること。
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ウイルス感染症 | 頻度不明 |
| ざ瘡様発疹注2) | 頻度不明 |
| ステロイド皮膚（皮膚萎縮 | 頻度不明 |
| 一過性の刺激感 | 1〜5%未満 |
| 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 | 頻度不明 |
| 丘疹 | 頻度不明 |
| 乾燥 | 1〜5%未満 |
| 口囲等に潮紅 | 頻度不明 |
| 多毛注2) | 頻度不明 |
| 毛のう炎等） | 頻度不明 |
| 毛細血管拡張 | 頻度不明 |
| 毛細血管拡張を生じる）注2) | 頻度不明 |
| 白癬症等） | 頻度不明 |
| 皮膚の真菌症（カンジダ症 | 頻度不明 |
| 紅斑等の過敏症状 | 頻度不明 |
| 紫斑）注2) | 頻度不明 |
| 細菌感染症（伝染性膿痂疹 | 頻度不明 |
| 膿疱 | 頻度不明 |
| 色素脱失等注2) | 頻度不明 |
| 酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎（ほほ | 頻度不明 |
| 魚鱗癬様皮膚変化 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
一般にグルココルチコイドの作用機序として、グルココルチコイドが細胞質の受容体と結合後、ステロイド-受容体結合体が核に移行して、特定のタンパクを合成させ、その合成タンパクにより各種作用が発現するといわれている。
18.2 局所抗炎症作用
- 18.2.1カラゲニン足浮腫抑制作用
軟膏・クリーム製剤による実験（ラット）で、浮腫抑制率はベタメタゾン吉草酸エステル製剤と同程度で、ヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より大きかった8) 。
- 18.2.2クロトン油耳浮腫抑制作用
軟膏製剤による実験（ラット）で、浮腫抑制率はベタメタゾン吉草酸エステル製剤あるいはヒドロコルチゾン酪酸エステル製剤より大きかった8) 。
- 18.2.3その他の局所抗炎症作用
肉芽腫増殖（ラット）、PCA（ラット）及び遅延型アレルギー性皮膚炎（モルモット）等の実験的炎症モデルに軟膏を塗布した結果、局所抗炎症作用が認められた8) 。
18.3 血管収縮作用
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18.3.1健康成人男性において二重盲検比較試験を行った結果、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏・クリームの血管収縮作用が認められた9) 。
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18.3.2健康成人男子においてプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルローションの血管収縮作用をプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルローション基剤及びプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリームを対照に比較した結果、基剤に比し、有意な血管収縮反応を示した。また、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリームとは同等の血管収縮作用を示した10) 。
18.4 生物学的同等性試験
ラットを用いたクロトン油耳浮腫抑制試験及びペーパーディスク肉芽形成抑制試験において、スピラゾン軟膏0.3%、スピラゾンクリーム0.3%及びスピラゾンローション0.3%並びにリドメックスコーワ軟膏0.3%、リドメックスコーワクリーム0.3%及びリドメックスコーワローション0.3%を塗布し、浮腫抑制率及び肉芽形成抑制率を指標に統計解析した結果、いずれの製剤もリドメックスコーワ軟膏0.3%、リドメックスコーワクリーム0.3%及びリドメックスコーワローション0.3%との生物学的同等性が確認された11) 。
| 浮腫抑制率（%） (平均値、n=10) |
肉芽形成抑制率（%） (平均値、n=12) |
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|---|---|---|
| スピラゾン軟膏0.3% | 66.6 | 23.3 |
| リドメックスコーワ軟膏0.3% | 60.7 | 22.6 |
| スピラゾンクリーム0.3% | 65.5 | 31.0 |
| リドメックスコーワクリーム0.3% | 64.6 | 29.5 |
| スピラゾンローション0.3% | 59.9 | 32.5 |
| リドメックスコーワローション0.3% | 58.2 | 27.3 |
浮腫抑制率、肉芽形成抑制率等の測定値は、試験条件によって異なる可能性がある。
薬物動態
16.1 血中濃度
0.3%［3H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏又はクリームをラット正常皮膚に塗布した結果、軟膏では塗布後8時間で、クリームでは塗布後4時間でそれぞれ血中濃度がピークに達し、以後漸減した。また軟膏をラット損傷皮膚に塗布した結果、塗布後1～2時間で血中濃度がピークに達し、以後速やかに減少した1) 。
16.4 代謝
0.3%［3H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏をラット損傷皮膚に塗布し、経皮吸収時の代謝を検討した結果、ラットにおける代謝経路はエステルの加水分解、6β位の水酸化及び20位カルボニルの還元であることが示唆された2) 。
16.5 排泄
0.3%［3H］プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏又はクリームをラット正常皮膚に塗布した結果、軟膏では塗布後4日間で投与量の0.5%が尿中、5%が糞中に、クリームでは塗布後4日間で投与量の1%が尿中、8%が糞中にそれぞれ排泄された。また軟膏をラット損傷皮膚に塗布した結果、塗布後4日間で投与量の4%が尿中、32%が糞中に排泄された1) 。