スパカール錠40mg

トレピブトン

添付文書改訂 2026年04月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記疾患に伴う鎮痙・利胆
胆石症、胆のう炎、胆管炎、胆道ジスキネジー、胆のう切除後症候群
慢性膵炎に伴う疼痛並びに胃腸症状の改善

用法・用量

通常成人には1回1錠（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等に対する臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
ALTの上昇等肝機能検査値の異常	1%未満
AST	1%未満
そう痒	1%未満
めまい	1%未満
下痢	1%未満
便秘	1%未満
倦怠感	1%未満
口渇	1%未満
唾液分泌過多	1%未満
嘔吐	1%未満
悪心	1%未満
発疹	1%未満
胃部不快感	1%未満
膨満感	1%未満
頭重感	1%未満
食欲不振	1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

トレピブトンは、胆汁の総胆管十二指腸接合部における通過抵抗の減少により、胆嚢・胆管内圧を用量依存的に低下させる4)。また、胆汁酸依存の胆汁分泌促進作用を有する5)。高用量では膵管におけるセクレチン様の水分泌作用による膵分泌作用がある6)。

18.2 Oddi括約筋弛緩作用

トレピブトンは、摘出腸管平滑筋標本のOddi括約筋に比較的選択的に作用する（ウサギ）7)（in vitro）。トレピブトンは、用量依存的かつ持続的に総胆管、十二指腸接合部（含Oddi括約筋）の通過抵抗を減少させる（イヌ）4),8)（in vivo）。この作用はヒメクロモン及びフロプロピオンより強い（イヌ）8)（in vivo）。本剤のOddi括約筋弛緩作用は細胞内Ca2＋のCa-store siteへの取り込みを促進させることによると考えられている9)。

18.3 胆嚢・胆管内圧低下作用

トレピブトンは、胆嚢・胆管内圧を低下させる。その作用は用量依存的かつ持続的である（イヌ・ウサギ）4),10)（in vivo）。

18.4 胆汁分泌促進作用

トレピブトンは、肝細胞から毛細胆管への胆汁分泌量を胆汁酸に非依存的に増加させる（イヌ）5)（in vivo）。その作用は、ヒメクロモン、フロプロピオンより強力で持続性がある（イヌ）8)（in vivo）。

18.5 膵液分泌促進作用

トレピブトンは、高用量で膵液分泌促進作用を示す（イヌ・ラット）6),11)（in vivo）。これは膵管におけるセクレチン様の水分泌作用によりもたらされると考えられている6)。

薬物動態

16.1 血中濃度

スパカール錠40mg 1錠（トレピブトンとして40mg）を、健康成人男子10例に単回経口投与したときの血清中トレピブトン濃度は、下図のような推移を示す1)。

	tmax（hr）	Cmax（μg/mL）	AUC（μg・hr/mL）	t1/2（hr）
トレピブトン錠	0.95	2.9	6.45	1.40

16.4 代謝

トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、尿中の代謝物はグルクロン酸抱合体が52.4%（投与量に対して）、脱アルキル化されたフェノール体が8.8%（投与量に対して）、未変化体は5.6%（投与量に対して）である2)。

16.5 排泄

トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、投与後23時間以内に投与量の66.7%が尿中に排泄される2)。