＜適応菌種＞ 梅毒トレポネーマ ＜適応症＞ 梅毒（神経梅毒を除く）
Clinical snapshot
ステルイズ水性懸濁筋注240万単位シリンジ
ベンジルペニシリンベンザチン水和物
添付文書改訂
2021年09月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
-
成人及び13歳以上の小児：
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＜早期梅毒＞
通常、ベンジルペニシリンとして240万単位を単回、筋肉内に注射する。
- ＜後期梅毒＞
通常、ベンジルペニシリンとして1回240万単位を週に1回、計3回、筋肉内に注射する。
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2歳以上13歳未満の小児：
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＜早期梅毒＞
通常、ベンジルペニシリンとして240万単位を単回、筋肉内に注射する。なお、年齢、体重により適宜減量することができる。
- ＜後期梅毒＞
通常、ベンジルペニシリンとして1回240万単位を週に1回、計3回、筋肉内に注射する。なお、年齢、体重により適宜減量することができる。
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2歳未満の小児：
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＜早期先天梅毒、早期梅毒＞
通常、ベンジルペニシリンとして体重1kgあたり5万単位を単回、筋肉内に注射する。
使用上の注意
- 8.1本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
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事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
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投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
-
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に投与開始直後は注意深く観察すること。
- 8.2間質性腎炎、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるため、本剤を使用する際には適宜腎機能検査を実施する等、患者の状態を十分に観察すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
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9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.2 腎機能障害患者
本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下しているため、本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 抗凝血薬 ワルファリン等 |
出血傾向を増強するおそれがある。 | 抗凝血薬の血液凝固抑制作用が増強される可能性がある。 |
| プロベネシド | 血清中ペニシリン濃度を上昇させ、排泄を遅延させる。 | プロベネシドがペニシリンの腎尿細管分泌を競合的に阻害することによりペニシリンの排泄速度を遅らせる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| BUN増加 | 頻度不明 |
| アレルギー性血管炎 | 頻度不明 |
| インポテンス | 頻度不明 |
| クレアチニン増加 | 頻度不明 |
| そう痒症 | 頻度不明 |
| チアノーゼ | 頻度不明 |
| ニコラウ症候群 | 頻度不明 |
| ニューロパチー | 頻度不明 |
| ホイグネ症候群（重度の錯乱を伴う激越 | 頻度不明 |
| ミオグロビン尿 | 頻度不明 |
| ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応 | 頻度不明 |
| リンパ節症 | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 低血圧 | 頻度不明 |
| 低酸素症 | 頻度不明 |
| 傾眠 | 頻度不明 |
| 先在疾患の増悪 | 頻度不明 |
| 出血 | 頻度不明 |
| 剥脱性皮膚炎） | 頻度不明 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 味覚異常 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 喉頭浮腫 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 四肢のしびれ感 | 頻度不明 |
| 壊死 | 頻度不明 |
| 壊疽 | 頻度不明 |
| 多幸症 | 頻度不明 |
| 失明 | 頻度不明 |
| 失神 | 頻度不明 |
| 好酸球増加症 | 頻度不明 |
| 幻聴と幻視 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 持続勃起症 | 頻度不明 |
| 振戦 | 頻度不明 |
| 斑状出血 | 頻度不明 |
| 昏睡 | 頻度不明 |
| 末梢神経損傷 | 頻度不明 |
| 横断性脊髄炎 | 頻度不明 |
| 横紋筋融解症 | 頻度不明 |
| 死の恐怖） | 頻度不明 |
| 浮動性めまい | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 温感 | 頻度不明 |
| 潰瘍 | 頻度不明 |
| 炎症 | 頻度不明 |
| 無力症 | 頻度不明 |
| 無呼吸 | 頻度不明 |
| 疲はい） | 頻度不明 |
| 疲労 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 痙攣発作 | 頻度不明 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 白血球減少症 | 頻度不明 |
| 皮疹（斑状丘疹状皮疹 | 頻度不明 |
| 皮膚変色 | 頻度不明 |
| 皮膚潰瘍 | 頻度不明 |
| 神経因性膀胱 | 頻度不明 |
| 神経過敏 | 頻度不明 |
| 精神病 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 頻度不明 |
| 肺高血圧症 | 頻度不明 |
| 腎不全 | 頻度不明 |
| 腎症 | 頻度不明 |
| 腫瘤 | 頻度不明 |
| 腸壊死 | 頻度不明 |
| 膿瘍 | 頻度不明 |
| 萎縮 | 頻度不明 |
| 蒼白 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 蛋白尿 | 頻度不明 |
| 蜂巣炎 | 頻度不明 |
| 血便 | 頻度不明 |
| 血小板減少症 | 頻度不明 |
| 血尿 | 頻度不明 |
| 血清GOT増加 | 頻度不明 |
| 血清病様反応（悪寒 | 頻度不明 |
| 血管拡張 | 頻度不明 |
| 血管痙攣 | 頻度不明 |
| 血管迷走神経性反応 | 頻度不明 |
| 過敏反応 | 頻度不明 |
| 錯乱 | 頻度不明 |
| 関節炎増悪 | 頻度不明 |
| 関節痛 | 頻度不明 |
| 関節障害 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 骨膜炎 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌のペニシリン結合タンパクの活性部位に共有結合し、細菌の細胞壁の主成分を阻害することにより細胞分裂時の細菌の細胞壁を脆弱化し、細胞内外の浸透圧差から溶菌が起こる。
18.2 In vitro抗菌作用
ベンジルペニシリンの梅毒トレポネーマ（Nichols株）に対する最小発育阻止濃度は0.0005μg/mLとの報告がある2)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
日本人健康成人に本剤240万単位を単回筋注したとき、ベンジルペニシリンの最高血漿中濃度到達時間は48時間であり、見かけの半減期は188.8時間であった1)。
| 投与量 | 例数 | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr）a） | AUCinf（ng・hr/mL） | t1/2（hr）b） |
|---|---|---|---|---|---|
| 240万単位 | 6例 | 259.0（28） | 48.00（3.00-48.00） | 50770（11） | 188.8±50.98 |
幾何平均値（変動係数%） a） 中央値（範囲） b） 算術平均値±標準偏差
健康成人に本剤240万単位を単回筋注したときの血漿中ベンジルペニシリン濃度（中央値）推移
16.3 分布
健康成人に本剤240万単位を単回筋注したときの見かけの分布容積（変動係数）は7110L（30%）であった1)。ベンジルペニシリンは広範に組織に分布する。ベンジルペニシリンのタンパク結合率は約60%であった。
16.5 排泄
筋注後、ベンジルペニシリンは主に腎臓によって排泄される。