-
成人急性非リンパ性白血病（強力な化学療法が対象となる症例にはその療法を優先する。）
-
骨髄異形成症候群（Myelodysplastic Syndrome）
Clinical snapshot
スタラシドカプセル50
シタラビン オクホスファート水和物製剤
添付文書改訂
2026年06月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈成人急性非リンパ性白血病〉
シタラビン オクホスファートとして、1日100～300mgを2～3週間連続経口投与し、2～3週間休薬する。これを繰り返す。 なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1～3回に分けて服用する。
- 〈骨髄異形成症候群（Myelodysplastic Syndrome）〉
シタラビン オクホスファートとして、1日100～200mgを2～3週間連続経口投与し、2～3週間休薬する。これを繰り返す。 なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する。本剤の投与時期は食後とし、1日1～3回に分けて服用する。
使用上の注意
-
8.1本剤はその薬物動態及び臨床試験の成績から2～3週間連日投与により効果が発現されることから、寛解導入療法などの強力な化学療法が対象となる患者には本剤の投与は避け寛解導入療法を優先的に実施すること。
-
8.2本剤による骨髄抑制に伴う出血症状の発現又は増悪に十分注意すること。
-
8.3本剤の投与により原疾患による骨髄不全に伴う出血症状の増悪が起こることがあるので、出血の有無の確認、血液検査、臨床症状の観察を十分行うこと。
-
8.4骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査等）を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。また、使用が長期間にわたると副作用が強くあらわれ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行うこと。
-
8.5感染症の発現又は増悪に十分注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1骨髄抑制のある患者
骨髄抑制を増悪することがある。
- 9.1.2感染症を合併している患者
骨髄抑制により、感染症を増悪させることがある。
- 9.1.3薬物過敏症の既往歴のある患者
9.3 肝機能障害患者
代謝機能等が低下しているので、副作用が強くあらわれることがある。
9.4 生殖能を有する者
生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性が報告されている。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で母乳中への移行が認められている。
9.7 小児等
やむを得ず投与する場合は観察を十分に行い、慎重に投与すること。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能等の生理機能が低下していることが多い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 抗悪性腫瘍剤 | 骨髄抑制等の副作用が増強することがある。併用療法を行う場合は患者の状態を観察しながら、減量するなど用量に注意すること。 | ともに骨髄抑制作用を有する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| Al-P上昇 | 頻度不明 |
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| AST上昇 | 頻度不明 |
| BUN上昇 | 1%未満 |
| LDH上昇 | 頻度不明 |
| γ-GTP上昇 | 頻度不明 |
| クレアチニン上昇 | 1%未満 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 下血 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 総ビリルビン上昇 | 頻度不明 |
| 脱毛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血尿 | 1%未満 |
| 血清蛋白減少 | 頻度不明 |
| 食欲不振（35.0%） | 頻度不明 |
| 黒色便 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は、ara-Cのプロドラッグであり、体内で活性代謝物のara-Cに代謝された後、腫瘍細胞内でara-CTPとなり、DNAポリメラーゼを阻害することにより抗腫瘍作用を示す3)。
18.2 抗腫瘍作用
本剤は、経口投与で、L1210白血病をはじめとする各種マウス腫瘍に延命効果を示す。この効果は投与スケジュールに依存せず総投与量に依存する4)。 また、マウスP388白血病でアドリアマイシン、ダウノマイシン、マイトマイシンC、シスプラチン又はビンクリスチンとの2剤同時併用で顕著な相乗効果を示した5)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1反復投与
悪性腫瘍患者3名に1日1回100mgを5日間連続経口投与した時の血漿中の活性代謝物ara-C濃度のCmaxは初回及び5日投与後で、各々1.2ng/mL、2.3ng/mLであり、5日目の方が高値を示した。本剤を連続投与すると、ara-Cの血漿中濃度はほぼ一定に推移するものと推定された1)。
16.5 排泄
悪性腫瘍患者15名に1日1回100～900mg注1)を5日間連続経口投与したとき、尿中には未変化体は排泄されず、活性代謝物のara-Cが投与量の0.5%以下、主要尿中代謝物としてara-Uが最大で23.2%排泄された。
注1)本剤の承認された1日最大用量は300mg（なお、投与量は疾患、症状等により適宜増減する）である。