○狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く） ○下記疾患における尿蛋白減少 腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症
効能・効果
用法・用量
狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）に用いる場合には、1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。 腎疾患に用いる場合には、1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。 年齢及び症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者
副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| いらいら感 | 1%未満 |
| そう痒感 | 1%未満 |
| ふらつき | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 一過性のALT上昇 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 不眠 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 喉頭部息づまり感 | 1%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1%未満 |
| 手指の張る感じ | 1%未満 |
| 易疲労感 | 1%未満 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 白血球増多 | 1%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 肩こり | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 胸部違和感 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 苦味感 | 1%未満 |
| 起立性低血圧 | 1%未満 |
| 軟便 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 頭重感 | 1〜5%未満 |
| 頻脈 | 1%未満 |
| 顔面潮紅感 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ジラゼプ塩酸塩水和物は冠血管拡張薬と呼ばれ、作用機序は複雑であるが、アデノシン増強作用が重視されている。すなわち、虚血心筋から遊離されるアデノシンの細胞内への再取込みを阻害することにより、アデノシンの血管拡張作用を増強して冠拡張作用をあらわす3) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
-
〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」〉
-
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」とコメリアンコーワ錠50を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された1) 。
-
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12
（ng・hr/mL）Cmax
（ng/mL）Tmax
（hr）T1/2
（hr）ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」 1067.2±241.7 246.5±46.3 0.63±0.13 3.83±1.07 コメリアンコーワ錠50 1035.2±195.4 244.6±46.3 0.67±0.16 4.67±1.57
（Mean±S.D., n=13）
-
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
-
〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」〉
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」とコメリアンコーワ錠100を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して代謝物3,4,5-trimethoxybenzoic acid（TMBA）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。
-
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24
（μg・hr/mL）Cmax
（μg/mL）Tmax
（hr）T1/2
（hr）ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」 43.43±7.75 8.40±1.20 1.20±0.51 4.36±0.57 コメリアンコーワ錠100 41.73±5.92 8.33±1.31 1.02±0.29 4.24±0.60
（Mean±S.D., n=15）
- 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。