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狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）
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下記疾患における尿蛋白減少 腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症
効能・効果
用法・用量
- 〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。
- 〈腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者
副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| いらいら感 | 1%未満 |
| そう痒感 | 1%未満 |
| ふらつき | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 一過性のALT上昇 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 不眠 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 喉頭部息づまり感 | 1%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1%未満 |
| 手指の張る感じ | 1%未満 |
| 易疲労感 | 1%未満 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 白血球増多 | 1%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 肩こり | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 胸部違和感 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1%未満 |
| 苦味感 | 1%未満 |
| 起立性低血圧 | 1%未満 |
| 軟便 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 頭重感 | 1〜5%未満 |
| 頻脈 | 1%未満 |
| 顔面潮紅感 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
アデノシン増強による血管拡張作用及び血小板凝集能抑制作用を有する7),8)。また、糸球体基底膜の陰性荷電の減少抑制等による尿蛋白の減少作用を有する9)。
18.2 血流量増加作用
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18.2.1冠状動脈の血流量を増加させる7),10)（イヌ、成人虚血性心疾患患者）。
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18.2.2心筋微小循環を改善する11)（イヌ）。
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18.2.3冠状動脈側副血行路の形成を促進する12)（ミニブタ）。
18.3 抗血小板作用
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18.3.1亢進した血小板凝集能を抑制する8)（虚血性心疾患患者）。
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18.3.2大動脈内皮細胞障害時の血小板凝集を抑制する13)（ウサギ）。
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18.3.3血小板ホスホリパーゼ活性の抑制及び血小板放出反応を抑制する14),15),16),17)（ヒトin vitro、ウサギ、成人腎疾患患者）。
18.4 赤血球機能・血液流動性の改善作用
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18.4.1赤血球変形能を亢進する18)（健康成人男性）。
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18.4.2酸素解離能を亢進する19)（成人虚血性心疾患患者）。
18.5 心筋保護作用
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18.5.1虚血部の酸素利用効率を高め、障害組織保護作用を示す20),21),22),23)（イヌ、ラット）。
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18.5.2酸素供給量を増大し、好気的エネルギー代謝を維持する22)（ラット）。
18.6 尿蛋白減少作用
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18.6.1糸球体基底膜のcharge barrierにおける陰性荷電の減少を抑制し、尿蛋白を減少させる9)（ラット）。
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18.6.2BSA腎炎の尿蛋白を減少させる16)（ウサギ）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」とコメリアンコーワ錠50を健康成人男子にそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
AUC0-8hr （ng・hr/mL） |
|
|---|---|---|---|---|
| ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」 | 29.02±10.77 | 0.8±0.2 | 3.4±0.7 | 84.95±31.30 |
| コメリアンコーワ錠50 | 29.15±8.02 | 0.7±0.2 | 3.5±0.7 | 80.09±22.65 |
（Mean±S.D.）
- 〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」とコメリアンコーワ錠50を健康成人男子にそれぞれジラゼプ塩酸塩水和物として100mg空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 製剤投与量（ジラゼプ塩酸塩水和物として） | Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
AUC0-12hr （ng・hr/mL） |
|
|---|---|---|---|---|---|
| ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」 | 1錠 （100mg） |
46.96±13.38 | 0.8±0.2 | 4.0±0.4 | 141.52±65.93 |
| コメリアンコーワ錠50 | 2錠 （100mg） |
48.20±15.14 | 0.9±0.3 | 4.0±0.5 | 142.23±72.08 |
（Mean±S.D.）
- 血中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1腎機能障害患者
腎疾患患者9例にジラゼプ塩酸塩水和物100mgを1日3回7日間反復経口投与したとき、体内蓄積性は認められなかった3)。